MMP-9-IN-4

MMP-9-IN-4用途

MMP-9-IN-4是一种MMP-9抑制剂(IC50:7.46 nM),与MMP-9有H-π相互作用。MMP-9-IN-4也抑制AKT活性(IC50:0.82 nM)。MMP-9-IN-4具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-4可用于癌症研究[1]。
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MMP-9-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
2581824-39-5

[ 英文名 ]:
MMP-9-IN-4

MMP-9-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

MMP-9-IN-4是一种MMP-9抑制剂(IC50:7.46 nM),与MMP-9有H-π相互作用。MMP-9-IN-4也抑制AKT活性(IC50:0.82 nM)。MMP-9-IN-4具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-4可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-9:7.46 nM (IC50)

MMP-1:41 nM (IC50)

MMP-2:139 nM (IC50)

MMP-13:113 nM (IC50)

AKT:8.82 nM (IC50)


[体外研究]

MMP-9-IN-4(化合物11,0-1μM约,72小时)对Wi-38、MCF-7、NFS-60、HepG-2细胞具有细胞毒性[1]。MMP-9-IN-4(72小时)分别在3.6 nM、3.61 nM和2.2 nM时诱导MCF-7、NFS-60和HepG-2细胞凋亡[1]。MMP-9-IN-4(72小时)分别在3.6 nM、3.61 nM和2.2 nM时诱导MCF-7、NFS-60和HepG-2细胞中显著激活caspase 3/7[1]。MMP-9-IN-4(2.2 nM,24小时)抑制HepG-2细胞的细胞迁移[1]。MMP-9-IN-4对大肠杆菌具有抗菌活性,MIC值为1.814μM[1]。细胞活性测定[1]细胞系:Wi-38、MCF-7、NFS-60、HepG-2细胞浓度:0-1μM,约培养时间:72小时结果:IC50s显示细胞毒性:374 nM(Wi-38)、3.6 nM(MCF-7)、3.61 nM(NFS-60)、2.2 nM(HepG-1)。细胞迁移检测[1]细胞株:HepG-2浓度:2.2 nM培养时间:24小时结果:抑制细胞迁移93.77%。

[参考文献]

[1]. Mohammed Salah Ayoup, et al. Battle tactics against MMP-9; discovery of novel non-hydroxamate MMP-9 inhibitors endowed with PI3K/AKT signaling attenuation and caspase 3/7 activation via Ugi bis-amide synthesis. Eur J Med Chem. 2020 Jan 15;186:111875.

MMP-9-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H19F3N4O6

[ 分子量 ]:
564.47

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