MMP-9-IN-5

MMP-9-IN-5用途

MMP-9-IN-5是一种与MMP-9形成氢键的MMP-9抑制剂(IC50:4.49 nM)。MMP-9-IN-5也抑制AKT活性(IC50:1.34 nM)。MMP-9-IN-5具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-5可用于癌症研究[1]。
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MMP-9-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
2581824-80-6

[ 英文名 ]:
MMP-9-IN-5

MMP-9-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

MMP-9-IN-5是一种与MMP-9形成氢键的MMP-9抑制剂(IC50:4.49 nM)。MMP-9-IN-5也抑制AKT活性(IC50:1.34 nM)。MMP-9-IN-5具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-5可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-9:4.49 nM (IC50)

MMP-1:104 nM (IC50)

MMP-2:266 nM (IC50)

MMP-13:280 nM (IC50)

AKT:1.34 nM (IC50)


[体外研究]

MMP-9-IN-5(化合物8,0-1μM约,72小时)对Wi-38、MCF-7、NFS-60、HepG-2细胞具有细胞毒性[1]。MMP-9-IN-5(72小时)分别在6.9 nM、5.5 nM和3.1 nM时诱导MCF-7、NFS-60和HepG-2细胞凋亡[1]。MMP-9-IN-5(72小时)分别在6.9nM、5.5nM和3.1nM时诱导MCF-7、NFS-60和HepG-2细胞中显著激活caspase 3/7[1]。MMP-9-IN-5(3.1 nM,24小时)抑制HepG-2细胞的细胞迁移[1]。细胞活性测定[1]细胞系：Wi-38、MCF-7、NFS-60、HepG-2细胞浓度：0-1μM,约培养时间：72小时结果：IC50s显示细胞毒性：35.1 nM(Wi-38)、6.9 nM(MCF-7)、5.5 nM(NFS-60)、3.1 nM(HepG-2)。细胞迁移检测[1]细胞株：HepG-2浓度：3.1 nM培养时间：24小时结果：抑制细胞迁移59.35%。

[参考文献]

[1]. Mohammed Salah Ayoup, et al. Battle tactics against MMP-9; discovery of novel non-hydroxamate MMP-9 inhibitors endowed with PI3K/AKT signaling attenuation and caspase 3/7 activation via Ugi bis-amide synthesis. Eur J Med Chem. 2020 Jan 15;186:111875.

MMP-9-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H20IN3O4

[ 分子量 ]:
577.37

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