律草酮

律草酮用途

腐植酸(α-羽扇豆酸)是一种异丙基间苯三酚衍生物,是一种有效的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。在低微摩尔浓度下,腐植酸作为GABAA受体的正调节剂发挥作用。腐植酸是骨吸收的抑制剂。胡果酮具有抗氧化、抗血管生成和诱导凋亡的特性[1][2][3]。

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律草酮名称

[ CAS 号 ]:
26472-41-3

[ 中文名 ]:
律草酮

[ 英文名 ]:
(R)-Humulone

[英文别名 ]:

a-Bitter Acid
Humulon
a-Lupulic Acid
α-Lupulic acid
Humulone,mixture of homologues
|A-Lupulic acid
|A-Bitter acid
Humulone
humulone, (R)-
α-Bitter acid

律草酮生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

COX-2

[体外研究]

腐殖酮(0.1,1,10100,1000,10000纳米；在MC3T3-E1细胞中,10 ng/ml TNFα剂量依赖性地降低PGE2释放量,IC50约为30 nM。休谟酮降低TNFK处理细胞的环氧化酶活性[1]。腐殖酮(0.1-10000纳米；12小时)抑制TNFα诱导的环氧化酶-2 mRNA的增加[1]。在MC3T3-E1细胞中,腐植酸几乎不影响10μM以下的环氧化酶-1活性,而抑制环氧化酶-2活性的IC50约为1.6μM[1]。

[体内研究]

腐植素(10或20毫克/千克；知识产权；单次给药)缩短了戊巴比妥诱导的睡眠开始时间,延长了睡眠持续时间,并减少了20 mg/kg时在野外的自发运动[2]。腐殖酮(10μmol；在雌性ICR小鼠(6-7周龄)皮肤中,局部应用于背部剃毛区域)预处理显著抑制TPA(10 nmol)诱导的COX-2表达[3]。腐殖酮(1,10μmol；局部应用；预处理(30分钟)抑制TPA诱导的NF-κB DNA结合。腐植酸减弱TPA刺激的NF-κB的p65和p50亚单位蛋白的核易位[3]。动物模型：雄性BALB/cAnNRj小鼠(9-11周龄)[2]剂量：10或20 mg/kg给药：IP；戊巴比妥钠前预处理(35 mg/kg；i、结果：20 mg/kg剂量的戊巴比妥可显著降低戊巴比妥诱导的潜伏期,延长睡眠时间。在10 mg/kg的较低剂量下未观察到这些效应。对乙醇诱导的睡眠开始无影响,但显著延长睡眠持续时间,并呈剂量依赖性。

[参考文献]

[1]. K Yamamoto, et al. Suppression of cyclooxygenase-2 gene transcription by humulon of beer hop extract studied with reference to glucocorticoid. FEBS Lett. 2000 Jan 14;465(2-3):103-6.

[2]. Ali Y Benkherouf, et al. Humulone Modulation of GABA A Receptors and Its Role in Hops Sleep-Promoting Activity. Front Neurosci. 2020 Oct 14;14:594708.

[3]. Jung-Chul Lee, et al. Humulone inhibits phorbol ester-induced COX-2 expression in mouse skin by blocking activation of NF-kappaB and AP-1: IkappaB kinase and c-Jun-N-terminal kinase as respective potential upstream targets. Carcinogenesis. 2007 Jul;28(7):1491-8.

律草酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
571.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
65-66.5℃

[ 分子式 ]:
C₂₁H₃₀O₅

[ 分子量 ]:
362.460

[ 闪点 ]:
313.4±26.6 °C

[ 精确质量 ]:
362.209320

[ PSA ]:
94.83000

[ LogP ]:
5.14

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.558

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

律草酮安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ WGK德国 ]:
3

律草酮

律草酮用途

律草酮名称

律草酮生物活性

律草酮物理化学性质

律草酮安全信息

律草酮合成路线

详细合成路线

律草酮上下游产品

律草酮上游产品

律草酮下游产品

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