BAY-390

BAY-390用途

BAY-390是一种选择性、跨物种活性和穿透大脑的TRPA1抑制剂。BAY-390分别以16nM、82nM、63nM和35nM的IC50抑制hTRPA1-FLIPR、hTRPA1 Ephys、rTRPA1-FLIPR和rRG Ephys。BAY-390可用于炎症研究[1]。
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BAY-390名称

[ CAS 号 ]:
2741956-55-6

[ 英文名 ]:
BAY-390

BAY-390生物活性

[ 描述 ]:

BAY-390是一种选择性、跨物种活性和穿透大脑的TRPA1抑制剂。BAY-390分别以16nM、82nM、63nM和35nM的IC50抑制hTRPA1-FLIPR、hTRPA1 Ephys、rTRPA1-FLIPR和rRG Ephys。BAY-390可用于炎症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 16 nM (hTRPA1 FLIPR), 82 nM (hTRPA1 Ephys), 63 nM (rTRPA1 FLIPR), 35 nM (rDRG Ephys), 73 nM (mTRPA1), 68 nM (gpTRPA1), 81 nM (dogTRPA1)m, 19 nM (monkeyTRPA1)[1]


[体外研究]

BAY-390分别以16、82、63和35 nM的IC50抑制hTRPA1 FLIPR、hTRPA1-Ephys、rTRPA1-FLIPR和rDRG-Ephys[1]。BAY-390分别以73、68、81和19 nM的IC50抑制mTRPA1、gpTRPA1,dogTRPA1和monkeyTRPA1[1]。

[体内研究]

BAY-390(30和90 mg/kg；口服；BID 10天)对体内神经性疼痛有影响[1]。BAY-390减少了环磷酰胺诱导的大鼠膀胱炎模型中的内脏疼痛[1]。BAY-390在炎性疼痛和神经源性炎症模型中显示出疗效[1]。动物模型：神经性疼痛的Nrodent动物[1]剂量：30和90 mg/kg给药：口服灌胃；30和90mg/kg；结果：有效减轻了啮齿类神经性疼痛模型中的神经性疼痛。

[参考文献]

[1].

BAY-390物理化学性质

[ 分子式 ]:
C13H15F4NO

[ 分子量 ]:
277.26

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