Immunoproteasome inhibitor 1

Immunoproteasome inhibitor 1用途

免疫蛋白酶体抑制剂1是一种有效、可逆、非时间依赖性的免疫蛋白酶体和蛋白酶体抑制剂(β5c、β1i、β5i的Kis分别为1.18、0.27、1.91μM)。免疫蛋白酶体抑制剂1可用于治疗某些肿瘤性疾病[1]。
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Immunoproteasome inhibitor 1名称

[ CAS 号 ]:
2755772-63-3

[ 英文名 ]:
Immunoproteasome inhibitor 1

Immunoproteasome inhibitor 1生物活性

[ 描述 ]:

免疫蛋白酶体抑制剂1是一种有效、可逆、非时间依赖性的免疫蛋白酶体和蛋白酶体抑制剂(β5c、β1i、β5i的Kis分别为1.18、0.27、1.91μM)。免疫蛋白酶体抑制剂1可用于治疗某些肿瘤性疾病[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

[ 靶点 ]

β5c submit:1.18 μM (Ki)

β1i submit:0.27 μM (Ki)

β2i submit:20 μM (Ki)

β5i submit:1.91 μM (Ki)


[体外研究]

免疫蛋白酶体抑制剂1(化合物9)(0-25μM；0-600秒；在人20S免疫蛋白酶体和人20S蛋白酶体中)对免疫蛋白酶体和蛋白酶体的β1i亚单位(0.27μM)具有高结合亲和力,对β5i和β5c亚单位具有良好的抑制性能。对β5i亚单位的研究结果表明,这种抑制是可逆的,与时间无关[1]。

[参考文献]

[1]. Ettari R, et al. Development of isoquinolinone derivatives as immunoproteasome inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2022;55:128478.

Immunoproteasome inhibitor 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H26N2O4

[ 分子量 ]:
358.43

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