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TMI-1

TMI-1用途

TMI-1是去整合素金属酶17(ADAM17)和其他基质金属蛋白酶的有效抑制剂。TMI-1抑制LPS诱导的人原代单核细胞和人全血中TNF-α的分泌[1]。TMI-1在三阴性(TN)和ERBB2过度表达的乳腺肿瘤细胞系中选择性诱导caspase依赖性凋亡[2]。
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TMI-1名称

[ CAS 号 ]:
287403-39-8

[ 英文名 ]:
TMI-1

[英文别名 ]:

TMI-1生物活性

[ 描述 ]:

TMI-1是去整合素金属酶17(ADAM17)和其他基质金属蛋白酶的有效抑制剂。TMI-1抑制LPS诱导的人原代单核细胞和人全血中TNF-α的分泌[1]。TMI-1在三阴性(TN)和ERBB2过度表达的乳腺肿瘤细胞系中选择性诱导caspase依赖性凋亡[2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

ADAM17:8.4 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Zhang Y, et al. Identification and characterization of 4-[[4-(2-butynyloxy)phenyl]sulfonyl]-N-hydroxy-2,2-dimethyl-(3S)thiomorpholinecarboxamide (TMI-1), a novel dual tumor necrosis factor-alpha-converting enzyme/matrix metalloprotease inhibitor for the treatment of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Apr;309(1):348-55.

[2]. Mezil L, et al. Tumor selective cytotoxic action of a thiomorpholin hydroxamate inhibitor (TMI-1) in breast cancer. PLoS One. 2012;7(9):e43409.

TMI-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C17H22N2O5S2

[ 分子量 ]:
398.497

[ 精确质量 ]:
398.097015

[ LogP ]:
2.56

[ 折射率 ]:
1.590

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