【Ro 90-7501】Ro 90-7501 CAS号:293762-45-5【结构式性质活性】-化源网

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂,可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。

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[ 描述 ]:

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂,可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> ATM/ATR

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> ATM/ATR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Amyloid β42

ATM

Protein phosphatase 5

Apoptosis

[体外研究]

与对照组HeLa和ME-180细胞相比,Ro 90-7501显著增强了放射敏感性。Ro 90-7501能显著增加照射后细胞凋亡和损伤细胞周期。Ro 90-7501抑制ATM及其下游蛋白(如H2AX、Chk1和Chk2)在辐照后的磷酸化[1]。RO 90-7501本身对IFN-β和NF-κB启动子活性均无影响,但能显著增强poly-I:C诱导的IFN-β启动子活性,并呈剂量依赖性抑制NF-κB的激活。RO 90-7501对细胞的处理显著增强了poly-I:C的抗病毒活性[2]。

[体内研究]

Ro 90-7501(5μg/g；腹腔注射；每日；21天；雌性BALB/c裸鼠)治疗显著延迟肿瘤生长,显著减少肿瘤体积[1]。动物模型：荷HeLa细胞的雌性BALB/c裸鼠(8周龄)照射后[1]剂量：5μg/g腹腔注射；每日；21d结果：联合组肿瘤生长明显延迟。放疗组肿瘤体积明显缩小。

[参考文献]

[1]. Tamari K, et al. Ro 90-7501 Is a Novel Radiosensitizer for Cervical Cancer Cells that Inhibits ATM Phosphorylation. Anticancer Res. 2019 Sep;39(9):4805-4810.

[2]. Guo F, et al. RO 90-7501 enhances TLR3 and RLR agonist induced antiviral response. PLoS One. 2012;7(10):e42583.

[3]. Hong TJ, et al. Ro 90-7501 inhibits PP5 through a novel, TPR-dependent mechanism. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Jan 8;482(2):215-220.

[4]. Bohrmann B, et al. Self-assembly of beta-amyloid 42 is retarded by small molecular ligands at the stage of structural intermediates. J Struct Biol. 2000 Jun;130(2-3):232-46.

[ 密度 ]:
1.443g/cm3

[ 沸点 ]:
751.035ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₆N₆

[ 分子量 ]:
340.38100

[ 闪点 ]:
449.122ºC

[ 精确质量 ]:
340.14400

[ PSA ]:
109.40000

[ LogP ]:
5.10000

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.842

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

详细MSDS(安全技术说明书)

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36/37

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

Self-assembly of beta-amyloid 42 is retarded by small molecular ligands at the stage of structural intermediates.

J. Struct. Biol. 130 , 232-246, (2000)

Assemblyof the amyloid-beta peptide (Abeta) into fibrils and its deposition in distinct brain areas is considered responsible for the pathogenesis of Alzheimer's disease (AD). Thus, inhibition of fibr...

Protein aggregation and neurodegenerative disease.

Nat. Med. 10 Suppl , S10-S17 , (2004)

Neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease (PD), Huntington's disease (HD), amyotrophic lateral sclerosis (ALS) and prion diseases are increasingly being realized...

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