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Polmacoxib

Polmacoxib用途

Polmacoxib(CG100649)是一流的口服活性非甾体抗炎药(NSAID),是COX-2(IC50约为0.1μg/ml)和碳酸酐酶的双重抑制剂[1]。Polmacoxib在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长[2]。

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Polmacoxib名称

[ CAS 号 ]:
301692-76-2

[ 英文名 ]:
Polmacoxib

[英文别名 ]:

Polmacoxib生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶

[ 靶点 ]

COX-2:0.1 μg/mL (IC50)

carbonic anhydrase

[体外研究]

与塞来昔布相比,Polmacoxib(CG100649)(0-1μg/ml；24小时；HCA-7和HT-29细胞)在较低浓度下可抑制人类结肠癌细胞中的COX-2活性和PGE2生成[2]。

[体内研究]

Polmacoxib(7 mg/kg；p.o.,每天8周)抑制ApcMin/+小鼠的肠息肉形成[2]。Polmacoxib(7-15 mg/kg；p.o.,从注射后第27天到第111天每天；裸鼠；皮下异种移植小鼠模型)分别减少肿瘤体积和肿瘤重量58%和48%,而塞来昔布治疗后分别减少48%和36%[2]。Polmacoxib(7-15 mg/kg；p.o.；从第14天开始,持续8周；无胸腺nu/nu小鼠；原位异种移植小鼠模型)抑制原位异种移植小鼠模型中的结直肠癌生长,使用7 mg/kg或使用15 mg/kg将肿瘤重量减少70%或83%,相比之下,使用500 mg/kg塞来昔布治疗后,肿瘤重量减少了类似的70%[2]。

[参考文献]

[1]. Kim SH, et al. CG100649, a novel COX-2 inhibitor, inhibits colorectal adenoma and carcinoma growth in mouse models. Invest New Drugs. 2014;32(6):1105-1112.

[2]. Flick AC, et al. Synthetic Approaches to the New Drugs Approved During 2015 [published correction appears in J Med Chem. 2017 Oct 26;60(20):8680]. J Med Chem. 2017;60(15):6480-6515.

Polmacoxib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₆FNO₄S

[ 分子量 ]:
361.38700

[ 精确质量 ]:
361.07800

[ PSA ]:
94.84000

[ LogP ]:
4.50040

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

Polmacoxib安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi