EPAC 5376753

EPAC 5376753是 Epac 的变构调节抑制剂,在 Swiss 3T3 细胞中抑制 Epac1 的IC50 值为4 µM。

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IC50: 4 µM (Epac)[1]

Epac是cAMP信号传导的关键介质。 EPAC 5376753,5225554的硫代巴比妥酸修饰,具有更大的能力来降低其活化所必需的Epac的构象变化并抑制细胞中的Epac信号传导。 5376753选择性抑制Epac介导的成纤维细胞迁移[1]。

瑞士3T3细胞用EPAC 5376753（1,10,25,50,75,100μM）或1％二甲基亚砜处理48小时。使用CellTiter-Glo测定法评估细胞活力[1]。

[1]. Brown LM, et al. Allosteric inhibition of Epac: computational modeling and experimental validation to identify allosteric sites and inhibitors. J Biol Chem. 2014 Oct 17;289(42):29148-57.

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