NMDI14

NMDI14 是一种无义介导的 RNA 衰变 (NMD) 抑制剂。

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NMD[1]

NMDI14是无义介导的RNA衰变(NMD)抑制剂。用NMDI14处理细胞6小时导致PTC39β珠蛋白增加至12％,相对增加4倍,如果产生生物活性血红蛋白,则足以改善地中海贫血的临床症状。用NMDI14处理三天导致细胞计数没有减少,表明可以在没有细胞增殖变化的情况下实现NMD的药理学抑制。 NMDI14使941基因增加> 1.5倍。用NMDI14处理N417细胞6小时导致p53的稳态表达,类似于在U2OS细胞中观察到的。 NMDI14显着增加了PTC突变的p53 mRNA在N417细胞中的稳定性,而没有改变野生型p53在NMDI处理的U2OS细胞中的稳定性[1]。

为了评估活力，将细胞在6孔培养皿中培养，并与DMSO，G418，NMDI单独或G418与NMDI一起孵育指定的小时。孵育后，收集细胞和培养基并测量细胞活力。为了评估细胞增殖，将U2OS，Hela和BJ-htert细胞在6孔板中培养，24小时后，用NMDI14处理0,24,48和72小时。收集细胞并使用Countess Automated Cell Counter [1]计数活细胞。

[1]. Martin L, et al. Identification and characterization of small molecules that inhibit nonsense-mediated RNA decay and suppress nonsense p53 mutations. Cancer Res. 2014 Jun 1;74(11):3104-1

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白