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BRD 4354

BRD 4354用途

BRD 4354 是 HDAC5 和 HDAC9 适度抑制剂，其 IC50 值分别为 0.85，1.88 μM。
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BRD 4354作用

体外活性：BRD 4354是HDAC5和HDAC9的中等效力抑制剂，BRD4354的半最大抑制浓度（IC50）分别为0.85μM和1.88μM。 BRD 4354还在较高浓度（3.88-13.8μM）下抑制HDAC 4,6,7和8，但对其他I类HDAC 1,2和3的抑制作用较小（IC50>40μM）。
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BRD 4354名称

[ CAS 号 ]:
315698-07-8

[ 中文名 ]:
BRD 4354

[ 英文名 ]:
BRD 4354

BRD 4354生物活性

[ 描述 ]:

BRD 4354 是 HDAC5 和 HDAC9 适度抑制剂,其 IC50 值分别为 0.85,1.88 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HDAC5:0.85 μM (IC50)

HDAC9:1.88 μM (IC50)


[体外研究]

BRD 4354是HDAC5和HDAC9的中等有效抑制剂,BRD4354的半最大抑制浓度(IC50)分别为0.85μM和1.88μM。 BRD 4354还在较高浓度(3.88-13.8μM)下抑制HDAC 4,6,7和8,但对其他I类HDAC 1,2和3(IC50>40μM)的抑制作用较小[1]。

[细胞实验]

用BRD 4354以10μM处理A549腺癌细胞24小时，将前50个上调和前50个下调基因与涉及药物的其他化合物处理，具有已建立的MoA的生物活性化合物和新型合成化合物进行比较[1]。

[参考文献]

[1]. Boskovic ZV, ET AL. Inhibition of Zinc-Dependent Histone Deacetylases with a Chemically Triggered Electrophile. ACS Chem Biol. 2016 Jul 15;11(7):1844-51.


[相关活性小分子]

曲古柳菌素A | 恩替诺特 | 罗米地辛 | 阿比特龙 | Ricolinostat (ACY-1215) | 丁酸钠 | RGFP966 | JNJ-26481585 | HDAC6 抑制剂 | 萝卜硫素 | N-羟基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺 | N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺 | 4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺 | Tubastatin A | 4-苯基丁酸钠盐

BRD 4354物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H23ClN4O

[ 分子量 ]:
382.89

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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