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阿尔达-1

阿尔达-1用途

Alda-1是有效的 ALDH2 激动剂,其激活野生型ALDH2并恢复近似野生型活性至ALDH2*2。

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阿尔达-1名称

[ CAS 号 ]:
349438-38-6

[ 中文名 ]:
阿尔达-1

[ 英文名 ]:
Alda 1

[英文别名 ]:

N-(1,3,5-trimethylcyclohexyl)pyrrolidine
Pyrrolidine,1-(1,3,5-trimethylcyclohexyl)
Alda-1

阿尔达-1生物活性

[ 描述 ]:

Alda-1是有效的 ALDH2 激动剂,其激活野生型ALDH2并恢复近似野生型活性至ALDH2*2。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛脱氢酶(ALDH)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ALDH2[1]

[体内研究]

Alda-1处理导致apoE -/-小鼠血浆中4-HNE-蛋白质含量的显着降低。 Alda-1施用导致与apoE -/-小鼠的Hp中的神经发生(Nog),线粒体生物发生(CYTB,ND1)和凋亡(Bax,Gsk3b)相关的基因表达的轻微增加。 Alda-1给药分别在apoE -/-小鼠的FCx和Hp中产生2和10个差异表达的蛋白质[1]。施用Alda-1(1.5mg/kg,bw,ip)显着增加攀爬时间,倾向于减少不动时间并增加强迫游泳试验中产前应激大鼠的游泳时间。此外,用升高的迷宫测试[2]评估,用Alda-1治疗产前应激的大鼠显着增加进入迷宫的开放臂和其中花费的时间的数量。在葡萄糖给药后24小时,含葡萄糖的Alda-1(8.5mg/kg,ip)显着降低Alda-1处理的大鼠的大脑皮质中的4-HNE和FJB阳性细胞,而不是DMSO处理的大鼠[3]。 Alda-1(每天10 mg/kg)治疗可预防MI后心肌病大鼠的醛固超负荷,线粒体功能障碍和改善心室功能[4]。

[细胞实验]

通过最佳浓度的伴刀豆球蛋白A（Con A;2.5μg/ mL和0.6μg/ mL）和脂多糖（LPS，5μg/ mL）刺激脾细胞（4×106细胞/ mL）并在96孔板中孵育最终体积为0.2 mL，持续72 h。通过在孵育结束前16小时每孔加入0.5μCi的[3H] - 胸苷来测定细胞增殖。用自动细胞收集器收获培养物，并使用液体闪烁计数器评估[3H]胸苷掺入。

[动物实验]

在3个月大的行为验证后，将动物分成以下四组：对照，对照+ Alda-1，产前应激和产前应激+ Alda-1（每组6只动物）。每天一次腹膜内（ip）注射Alda-1，剂量为1.5mg / kg体重（溶于1mL / kg体重DMSO /水50/50），持续14天。同时，对照和产前应激的大鼠接受1mL / kg体重的DMSO /水50/50。 Alda-1和载体的注射在上午10点至11点之间给予。在Alda-1治疗的最后5天，测量高架十字迷宫测试中的行为参数，然后测量强迫游泳测试中的行为参数。

[参考文献]

[1]. Stachowicz A, et al. Proteomic Analysis of Mitochondria-Enriched Fraction Isolated from the Frontal Cortex and Hippocampus of Apolipoprotein E Knockout Mice Treated with Alda-1, an Activator of Mitochondrial Aldehyde Dehydrogenase (ALDH2). Int J Mol Sci.

[2]. Stachowicz A, et al. The impact of mitochondrial aldehyde dehydrogenase (ALDH2) activation by Alda-1 on the behavioral and biochemical disturbances in animal model of depression. Brain Behav Immun. 2016 Jan;51:144-53.

[3]. Ikeda T, et al. Effects of Alda-1, an Aldehyde Dehydrogenase-2 Agonist, on Hypoglycemic Neuronal Death. PLoS One. 2015 Jun 17;10(6):e0128844.

[4]. Gomes KM, et al. Aldehydic load and aldehyde dehydrogenase 2 profile during the progression of post-myocardial infarction cardiomyopathy: benefits of Alda-1. Int J Cardiol. 2015 Jan 20;179:129-138.

[5]. Meng Li, et al. Alda-1 Ameliorates Liver Ischemia-Reperfusion Injury by Activating Aldehyde Dehydrogenase 2 and Enhancing Autophagy in Mice. J Immunol Res. 7 August 2018.

[相关活性小分子]

NCT-501 | NCT-505

阿尔达-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₁Cl₂NO₃

[ 分子量 ]:
324.15900

[ 精确质量 ]:
323.01200

[ PSA ]:
51.05000

[ LogP ]:
4.22690

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

阿尔达-1MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

阿尔达-1安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H400

[ 警示性声明 ]:
P273-P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

阿尔达-1合成路线

详细合成路线

阿尔达-1文献

Aldehyde dedydrogenase-2 plays a beneficial role in ameliorating chronic alcohol-induced hepatic steatosis and inflammation through regulation of autophagy.

J. Hepatol. 62(3) , 647-56, (2015)

Mitochondrial aldehyde dehydrogenase (ALDH2) plays a critical role in the detoxification of the ethanol metabolite acetaldehyde. This study was designed to examine the impact of global ALDH2 overexpre...

Pharmacological activation of aldehyde dehydrogenase 2 by Alda-1 reverses alcohol-induced hepatic steatosis and cell death in mice.

J. Hepatol. 62 , 1375-81, (2015)

Effective therapies for alcoholic liver disease are currently unavailable. The present study tested the efficacy of Alda-1, a specific aldehyde dehydrogenase 2 (ALDH2) activator, in treating alcoholic...

Mitochondrial aldehyde dehydrogenase activation by Alda-1 inhibits atherosclerosis and attenuates hepatic steatosis in apolipoprotein E-knockout mice.

J. Am. Heart Assoc. 3(6) , e001329, (2014)

Mitochondrial dysfunction has been shown to play an important role in the development of atherosclerosis and nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD). Mitochondrial aldehyde dehydrogenase (ALDH2), an ...

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