< 生产厂家价格 >

霉酚酸钠

霉酚酸钠用途

霉酚酸钠是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,EC50为0.24µM。霉酚酸钠对包括流感在内的多种RNA病毒具有抗病毒作用。霉酚酸钠是一种免疫抑制剂。抗血管生成和抗肿瘤作用[1][2]。

点击显示

霉酚酸钠名称

[ CAS 号 ]:
37415-62-6

[ 中文名 ]:
霉酚酸钠

[ 英文名 ]:
MYCOPHENOLATE SODIUM

[中文别名 ]:

吗替麦考酚钠

[英文别名 ]:

mycophenolicmonosodiumsalt
MYCOPHENOLATE SODIUM
Mycophenolic acid monosodium salt
sodiummycophenolate
mycophenolicacidmonosodiumsalt

霉酚酸钠生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

霉酚酸钠对多种RNA病毒具有抗病毒作用,包括流感、登革热病毒、寨卡病毒、轮状病毒、CCHFV和汉坦病毒[1]。IMPDH是鸟苷核苷酸从头合成中的限速酶[2]。霉酚酸(0.01-1μM；72小时)钠对内皮细胞和成纤维细胞具有优先的抗增殖活性。内皮细胞是对霉酚酸治疗最敏感的细胞,IC50<500 nM具有抗有丝分裂作用[2]。成纤维细胞也容易受到霉酚酸诱导的细胞周期抑制,但与内皮细胞相比表现出更高的IC50(<1μM)。两种人类肿瘤细胞系A549非小细胞肺癌细胞和PC3前列腺癌细胞显示中等敏感性,IC50>1μM。U87胶质母细胞瘤细胞对霉酚酸钠治疗的耐受性高达1μM[2]。霉酚酸(0.05-2μM；18小时)钠表现出HDAC2和MYC的剂量依赖性下调,而上调NDRG1[2]。细胞增殖测定[2]细胞系：原代分离的人真皮微血管内皮细胞(HDMVEC)、成纤维细胞、U87胶质母细胞瘤细胞、PC3前列腺癌细胞、A549非小细胞肺癌细胞。浓度：0.01、0.1、1μM孵育时间：72小时结果：对HDMVEC和成纤维细胞显示出优先的抗增殖活性。而U87胶质母细胞瘤细胞对治疗具有耐药性,A549非小细胞肺癌和PC3前列腺癌细胞表现出中等敏感性。Western Blot分析[2]细胞系：HDMVEC浓度：0、0.05、0.1、0.5、1和2μM培养时间：18小时结果：HDAC2、MYC和NDRG1呈剂量依赖性调节。

[体内研究]

霉酚酸(120 mg/kg；口服灌胃；b.i.d.)钠通过调节肿瘤微环境发挥其抗肿瘤作用,在BALB/c裸鼠体内显著抑制U87肿瘤生长[2]。动物模型：8周龄、20g BALB/c nu/nu小鼠,荷麦考酚酸耐药的人U87肿瘤模型[2]剂量：120 mg/kg MMF(麦考酚酸类吗啉乙酯前药)给药：口服灌胃；b、 i.d.结果：霉酚酸的吗啉乙酯前药MMF显著抑制肿瘤生长(∼肿瘤植入后第14天)中的70%。与对照组相比,经MMF治疗的肿瘤中的微血管密度(CD31染色)和由α-平滑肌肌动蛋白染色确定的周细胞覆盖率显著降低(分别为44%和78%)。

[参考文献]

[1]. Stephen R Welch, et al. Screening and Identification of Lujo Virus Inhibitors Using a Recombinant Reporter Virus Platform. Viruses. 2021 Jun 28;13(7):1255.

[2]. Sophie Domhan, et al. Molecular mechanisms of the antiangiogenic and antitumor effects of mycophenolic acid. Mol Cancer Ther. 2008 Jun;7(6):1656-68.

霉酚酸钠物理化学性质

[ 密度 ]:
1.29 g/cm3

[ 沸点 ]:
611.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₀NaO₆+

[ 分子量 ]:
343.32700

[ 闪点 ]:
225.8ºC

[ 精确质量 ]:
343.11600

[ PSA ]:
93.06000

[ LogP ]:
2.73320

霉酚酸钠毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: MP8100000

CHEMICAL NAME :: 4-Hexenoic acid, 6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-5-phthalanyl)-4 -methyl-, sodium salt

CAS REGISTRY NUMBER :: 37415-62-6

LAST UPDATED :: 199606

DATA ITEMS CITED :: 6

MOLECULAR FORMULA :: C17-H19-O6.Na

MOLECULAR WEIGHT :: 342.35

WISWESSER LINE NOTATION :: T56 BVO DHJ FQ G2UY1&2VO HO1 I1 &-NA-

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1176 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Tumorigenic - active as anti-cancer agent

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 568 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Tumorigenic - active as anti-cancer agent

TYPE OF TEST :: LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: >400 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

TYPE OF TEST :: LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 400 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: DNA inhibition

TEST SYSTEM :: Rodent - mouse Fibroblast

DOSE/DURATION :: 100 ug/L

REFERENCE :: BIJOAK Biochemical Journal. (Biochemical Soc. Book Depot, POB 32, Commerce Way, Colchester, Essex CO2 8HP, UK) V.1- 1906- Volume(issue)/page/year: 113,515,1969 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOHS - National Occupational Hazard Survey (1974) NOHS Hazard Code - 83943 No. of Facilities: 33 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 1 No. of Employees: 99 (estimated)

点击显示

霉酚酸钠安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII