Ferutinin

Ferutinin用途

Ferutinin是一种天然萜类化合物,是雌激素受体ERα激动剂和雌激素ERβ受体激动剂/拮抗剂,IC50s分别为33.1 nM和180.5 nM。阿魏苷作为一种电生钙离子载体,增加脂质双层膜、线粒体的钙通透性。Ferutinin具有雌激素、抗肿瘤、抗菌和抗炎活性[1][2]。

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Ferutinin名称

[ CAS 号 ]:
41743-44-6

[ 英文名 ]:
Ferutinin

[英文别名 ]:

jaeschkeanadiol p-hydroxybenzoate
L57 GUTJ BY1&1 BQ E1 H1 JOVR DQ &&Stereoisomer
jaeschkeanadiol o-hydroxybenzoate
ferutinol p-hydroxybenzoate
Hecameg

Ferutinin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 内分泌

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

ERα:33.1 nM (IC50)

ERβ:180.5 nM (IC50)

[体外研究]

Ferutinin具有抗增殖活性,可诱导多种细胞类型的凋亡：MCF-7雌激素依赖性癌细胞、白血病T细胞系(Jurkat)、人和小鼠结肠癌细胞(Caco-2、CT26、HT29)以及膀胱癌细胞(TCC)。Ferutin增强骨矿化,被认为是一种抗骨质疏松的植物雌激素[2]。Ferutin显著增加人工膜和细胞膜对Ca2+离子的渗透性,并以线粒体依赖的方式在不同细胞系中产生凋亡细胞死亡。单独使用Ferutin(10-60µM)也可剂量依赖性地耗散膜电位。在存在Ca2+离子的情况下,阿魏苷(10-60µM)诱导线粒体内膜发生显著的去极化[2]。

[参考文献]

[1]. Kazuhiro Ikeda, et al. Terpenoids found in the umbelliferae family act as agonists/antagonists for ER(alpha) and ERbeta: differential transcription activity between ferutinine-liganded ER(alpha) and ERbeta. Biochem Biophys Res Commun. 2002 Feb 22;291(2):354-60.

[2]. Tatsiana Ilyich, et al. Ferutinin Induces Membrane Depolarization, Permeability Transition Pore Formation, and Respiration Uncoupling in Isolated Rat Liver Mitochondria by Stimulation of Ca 2+-Permeability. J Membr Biol. 2018 Aug;251(4):563-572.

Ferutinin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
489.0±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₀O₄

[ 分子量 ]:
358.47

[ 闪点 ]:
164.4±22.2 °C

[ 精确质量 ]:
358.214417

[ PSA ]:
66.76000

[ LogP ]:
5.72

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.573

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