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NAlpha-甲苯磺胺基-L-赖氨酸氯甲基酮盐酸盐

NAlpha-甲苯磺胺基-L-赖氨酸氯甲基酮盐酸盐用途

N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone (TLCK) 是一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,使 HeLa 细胞对 Fas 介导的细胞死亡敏感。

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NAlpha-甲苯磺胺基-L-赖氨酸氯甲基酮盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
4272-74-6

[ 中文名 ]:
NAlpha-甲苯磺胺基-L-赖氨酸氯甲基酮盐酸盐

[ 英文名 ]:
tlck

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD00065395
EINECS 224-266-4
Tosyllysine chloromethyl ketone (hydrochloride)

NAlpha-甲苯磺胺基-L-赖氨酸氯甲基酮盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone (TLCK) 是一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,使 HeLa 细胞对 Fas 介导的细胞死亡敏感。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

N-α-甲苯磺酰基-L-赖氨酸氯甲基酮对IFN-γ活性具有抑制作用。研究了TLCK对HeLa细胞对抗Fas介导的细胞死亡的IFN-γ敏感性的影响。较低浓度的抗Fas(10ng/mL)用于同时检测三种效应物之间的相互作用,即抗Fas,TLCK和IFN-γ。 TLCK本身高达50μM浓度表现出细胞活力的小幅下降。超过50μM,观察到细胞活力的剂量依赖性降低。 IFN-γ本身略微降低细胞活力。抗Fas(10ng/mL)的添加导致细胞存活率的轻微降低,其在TLCK存在下比添加剂增强更多,最突出地在50和100μM之间。加入抗Fas和IFN-γ后,观察到细胞活力降低(≈46％)。此外,加入更高浓度的TLCK,25μM和更多[1]后,细胞存活率的降低进一步增强。

[细胞实验]

HeLa细胞系（人宫颈癌细胞）在补充有10％胎牛血清（FBS），L-谷氨酰胺（300mg / L），青霉素（100U / ml）和链霉素（100μg/ ml）的DMEM中培养。 37°C，5％CO2。 HT-29细胞系（人结肠直肠腺癌）在补充有10％胎牛血清（FBS），L-谷氨酰胺（300 mg / L），青霉素（100 U / mL）和链霉素（100μg/ mL）的RPMI中培养。在37°C，5％CO2中。每隔一天分裂细胞以使细胞生长在对数期。常规检测细胞的支原体。用不同浓度的TPCK或TLCK（5,10,25,50,100,150和200μM）处理细胞30分钟和/或用不同浓度的IFN-γ处理2小时，然后用不同浓度处理对于每个特定实验，抗Fas持续2或4天。对照细胞仅用相应的载体处理。通过其XTT还原活性评估HeLa和HT-29细胞的细胞活力分析。将100μL2×10 4个细胞/ mL与指定时间的处理一起温育。在孵育期结束时，加入25μL的1mg / mL XTT溶液（含有0.2mM吩嗪硫酸甲酯（PMS））并将细胞再孵育1小时。使用ELISA读数器在450℃下测量OD值。 nm，参考波长为650 nm [1]。

[参考文献]

[1]. Shadrin N, et al. Serine protease inhibitors interact with IFN-γ through up-regulation of FasR; a novel therapeutic strategy against cancer. Exp Cell Res. 2015 Jan 15;330(2):233-9.

[相关活性小分子]

NAlpha-甲苯磺胺基-L-赖氨酸氯甲基酮盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
509.8ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
-165ºC (dec.)

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₂Cl₂N₂O₃S

[ 分子量 ]:
369.307

[ 闪点 ]:
262.1ºC

[ 精确质量 ]:
368.072815

[ PSA ]:
97.64000

[ LogP ]:
4.55280

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: 50 mg/mL

NAlpha-甲苯磺胺基-L-赖氨酸氯甲基酮盐酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

NAlpha-甲苯磺胺基-L-赖氨酸氯甲基酮盐酸盐毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: XT5160000

CHEMICAL NAME :: p-Toluenesulfonamide, N-(5-amino-1-(chloroacetyl)pentyl)-, hydrochloride, L-

CAS REGISTRY NUMBER :: 4272-74-6

LAST UPDATED :: 199707

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C14-H21-Cl-N2-O3-S.Cl-H

MOLECULAR WEIGHT :: 369.34

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravaginal

DOSE :: 150 ug/kg

SEX/DURATION :: female 1 day(s) pre-mating

TOXIC EFFECTS :: Reproductive - Fertility - female fertility index (e.g. # females pregnant per # sperm positive females; # females pregnant per # females mated)

REFERENCE :: CCPTAY Contraception. (Geron-X, Inc., POB 1108, Los Altos, CA 94022) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 19,95,1979

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NAlpha-甲苯磺胺基-L-赖氨酸氯甲基酮盐酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3335

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
XT5160000

[ 海关编码 ]:
29350090

NAlpha-甲苯磺胺基-L-赖氨酸氯甲基酮盐酸盐文献

Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

Genetic mapping of targets mediating differential chemical phenotypes in Plasmodium falciparum.

Nat. Chem. Biol. 5 , 765-71, (2009)

Studies of gene function and molecular mechanisms in Plasmodium falciparum are hampered by difficulties in characterizing and measuring phenotypic differences between individual parasites. We screened...

Lysine acetylation in sexual stage malaria parasites is a target for antimalarial small molecules.

Antimicrob. Agents Chemother. 58(7) , 3666-78, (2014)

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