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6-(甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯(6-MITC)

6-(甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯(6-MITC)用途

Hesperin 是日本芥末中存在的一种生物活性成分,是一种 Nrf2 活化剂。

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6-(甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯(6-MITC)名称

[ CAS 号 ]:
4430-35-7

[ 中文名 ]:
6-甲基亚磺酰己基异硫氰酸酯

[ 英文名 ]:
6-Methylsulfinylhexyl Isothiocyanate

[英文别名 ]:

6-Methylsulfinylhexyl Isothiocyanate
Hesperin

6-(甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯(6-MITC)生物活性

[ 描述 ]:

Hesperin 是日本芥末中存在的一种生物活性成分,是一种 Nrf2 活化剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Nrf2[1]

[体外研究]

Hesperin(6-甲基亚磺酰基己基异硫氰酸酯,6-MSITC)是芥末(Wasabia japonica Matsum。)中的活性化合物。确定Hesperin是否诱导HUVEC的细胞毒性。超过1μg/ mL的橙皮素显着诱导细胞毒性和形态学改变。在随后的实验中,我们使用Hesperin以0-1μg/ mL的浓度使用,以研究Hesperin在HUVEC中的抗凝血和抗炎特性[2]。

[体内研究]

Hesperin(6-甲基亚磺酰基己基异硫氰酸酯,6-MSITC)激活Nrf2并诱导II期酶基因,但这种诱导在Nrf2缺失小鼠中不存在,表明Hesperin是Nrf2/ARE依赖性解毒途径的潜在激活剂。为了确定Hesperin是否改善肝脏脂肪变性和铁积累,野生型和Nrf2缺失小鼠喂食以下饮食12周：1)对照饮食,2)高脂饮食(HFD),3)HFD加Hesperin(10) mg/kg /天ip),4)HFD 6周,然后补充铁的HFD 6周(HFD /铁),5)HFD /铁加Hesperin。 HFD增加了两种基因型的肝脏甘油三酯,而Hesperin抑制了野生型小鼠肝脏甘油三酯的增加,但在Nrf2缺失的小鼠中没有减少这些甘油三酯[1]。

[细胞实验]

原代人脐静脉内皮细胞（HUVEC）在含有95％空气和5％CO 2的气氛中在胶原包被的组织培养皿中培养。人单核细胞U937细胞在含有10％胎牛血清，10U / mL青霉素和10μg/ mL链霉素的RPMI-1640培养基中生长。 HUVEC在胶原包被的96孔板中培养为汇合的单层细胞。将橙皮素以指定的最终浓度（0-30μg/ mL）加入孔中，然后温育24小时。细胞活力通过细胞计数试剂盒测量[2]。

[动物实验]

小鼠[1]将野生型和Nrf2缺失小鼠的集落与C57BL / 6小鼠回交10代。将所有小鼠圈养在控制温度，湿度和光照的相同动物护理设施中。将7周龄雄性野生型和Nrf2缺失小鼠（n = 6-8 /组）分成5组，喂食以下饮食：1）标准饮食（AIN-93，含4％大豆油）12数周和载体（DMSO / PBS溶液1:10）在过去四周内每周腹膜内注射4次（对照组），2）高脂饮食（HFD）（含4％豆油和31％猪油）持续12周，最后4周每周腹腔注射4次载体（HFD组），3）HFD治疗12周，腹腔注射Hesperin（10mg / Kg /天;溶于1:10 DMSO / PBS溶液）最近四周每周4次（HFD + Hesperin），4）HFD持续6周，接着是含有1％羰基铁的HFD持续6周，并且在过去的四周内每周腹膜内注射4次（HFD + Iron））和5）HFD持续6周，接着是含有1％羰基铁的HFD持续6周，并且在过去的四周内每周4次腹膜内注射Hesperin（10mg / Kg /天） s（HFD +铁+ Hesperin）。 12周后，在麻醉下用戊巴比妥钠（50mg / kg，腹腔注射）通过心脏穿刺收集血液样品，收获肝脏并储存在-80℃直至分析[1]。

[参考文献]

[1]. Tanaka Y, et al. 6-Methylsulfinylhexyl isothiocyanate prevents high-fat diet-induced fatty liver but fails to attenuate hepatic iron accumulation in mice. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2016 Nov;43(11):1153-1156.

[2]. Okamoto T, et al. 6-Methylsulfinylhexyl isothiocyanate modulates endothelial cell function and suppresses leukocyte adhesion. J Nat Med. 2014 Jan;68(1):144-53.

[相关活性小分子]

ML385 | 姜黄素 | 甲基巴多索隆 | 叔丁基对苯二酚(TBHQ) | 奥马索龙 | 4-辛基衣康酸 | CDDO-Im | NK-252 | 鸦胆子苦醇 | 丹参素 | KI696 | CDDO-EA | (+)-DHMEQ | 桧木醇 | 芒果苷

6-(甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯(6-MITC)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₈H₁₅NOS₂

[ 分子量 ]:
205.34100

[ 精确质量 ]:
205.06000

[ PSA ]:
80.73000

[ LogP ]:
2.89380

[ 储存条件 ]:
2-8℃

6-(甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯(6-MITC)安全信息

[ 海关编码 ]:
2930909090

6-(甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯(6-MITC)合成路线

详细合成路线

6-(甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯(6-MITC)上下游产品

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6-(甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯(6-MITC)下游产品

6-(甲基亚磺酰基)己基异硫氰酸酯(6-MITC)海关

[ 海关编码 ]: 2930909090

[ 中文概述 ]:
2930909090. 其他有机硫化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2930909090. other organo-sulphur compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%