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CDDO-Im

CDDO-Im用途

CDDO-Im (CDDO-imidazolide) 是 Nrf2 和 PPAR 的激活剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 K_i 值分别为 232 和 344 nM，具有抗癌和抗炎活性的合成三萜类化合物。

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CDDO-Im名称

[ CAS 号 ]:
443104-02-7

[ 中文名 ]:
CDDO咪唑内酯

[ 英文名 ]:
CDDO-Im

[英文别名 ]:

TP 235
CDDO-Im
RTA 403
CDDO Imidazolide

CDDO-Im生物活性

[ 描述 ]:

CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂,对PPARα和PPARγ的 Ki 分别为232 nM 和344 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PPARα:232 nM (Ki)

PPARγ:344 nM (Ki)

Nrf2

[体外研究]

CDDO-Im在抑制人白血病和乳腺癌细胞系的细胞增殖方面具有高活性(IC50约10-30nM)。在U937白血病细胞中,CDDO-Im也通过增加CD11b和CD36的细胞表面表达来诱导单核细胞分化[1]。用CDDO-Im处理提高了蛋白质水平的Nrf2,这是一种先前显示与ARE序列结合的转录因子,并且增加了由Nrf2调节的许多抗氧化和解毒基因的表达[2]。 CDDO-Im是最有效的合成三萜类化合物之一,显示在各种人类癌细胞中诱导生长抑制和凋亡,包括多发性骨髓瘤,肺癌,胰腺癌和乳腺癌。 CDDO-Im治疗显着诱导细胞周期停滞于G2/M期和三阴性乳腺癌细胞系SUM159和MDA-MB-231中的细胞凋亡。通过CDDO-Im处理显着抑制SUM159肿瘤球中的CD24-/EpCAM +细胞。 CDDO-Im还显着降低了初级和次级球形培养物中球形成效率和肿瘤大小[3]。

[体内研究]

CDDO-Im是原代小鼠巨噬细胞中从头诱导型一氧化氮合酶表达的有效抑制剂。此外,CDDO-Im在体内抑制B16鼠黑素瘤和L1210鼠白血病细胞的生长。注射10 nM(5.4μg)的CDDO-Im几乎完全阻断了IFN-γ诱导iNOS的能力,用少至1 nmol的CDDO-Im(0.54μg)治疗是部分有效的[1]。

[细胞实验]

将CDDO-Im溶解在DMSO中。将SUM159和MDA-MB-231细胞接种到96孔板的每个孔中（1,000个细胞/孔），并且第二天用载体对照或CDDO-Im（1,10,50,100和200nM）处理给予孵化时间。用分光光度计测量吸光度以确定细胞增殖率[3]。

[动物实验]

小鼠：用巯基乙酸盐腹膜内注射小鼠，3天后腹膜内注射IFN-γ激活所得的常驻腹膜巨噬细胞。在IFN-γ后30分钟腹膜内注射CDDO和CDDO-Im。 10小时后收获巨噬细胞，培养12小时，然后测定iNOS蛋白的表达和一氧化氮（NO）的产生[1]。

[参考文献]

[1]. Place AE, et al. The novel synthetic triterpenoid, CDDO-imidazolide, inhibits inflammatory response and tumor growth in vivo. Clin Cancer Res. 2003 Jul;9(7):2798-806.

[2]. Liby K, et al. The synthetic triterpenoids, CDDO and CDDO-imidazolide, are potent inducers of heme oxygenase-1 and Nrf2/ARE signaling. Cancer Res. 2005 Jun 1;65(11):4789-98.

[3]. So JY, et al. A synthetic triterpenoid CDDO-Im inhibits tumorsphere formation by regulating stem cell signaling pathways in triple-negative breast cancer. PLoS One. 2014 Sep 17;9(9):e107616.

[相关活性小分子]

CDDO-Im物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₄H₄₃N₃O₃

[ 分子量 ]:
541.72400

[ 精确质量 ]:
541.33000

[ PSA ]:
92.82000

[ LogP ]:
6.74288

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CDDO-Im

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