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SCH 336

SCH 336用途

SCH 336是一种有效、选择性、反向和口服活性CB2激动剂。SCH 336抑制BaF3/CB2迁移。SCH 336显著抑制白细胞在体内的迁移。SCH 336阻断卵清蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多[1]。
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SCH 336名称

[ CAS 号 ]:
447459-51-0

[ 英文名 ]:
SCH 336

[英文别名 ]:

SCH 336生物活性

[ 描述 ]:

SCH 336是一种有效、选择性、反向和口服活性CB2激动剂。SCH 336抑制BaF3/CB2迁移。SCH 336显著抑制白细胞在体内的迁移。SCH 336阻断卵清蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[ 靶点 ]

hCB2-R


[体外研究]

SCH 336(SCH 336)(0-10µM)与[3H]CP55940竞争,以与Ki为1.8 nM的Sf9细胞膜上的人CB2结合,并降低EC50为2 nM的人CB2膜上的GTPγS结合,降低EC50为200 nM的人CB1膜上的效力[1]。SCH 336抑制BaF3/CB2迁移至100 nM 2-AG,IC50为34 nM【1】。

[体内研究]

SCH 336(0.02、0.2、2.0 mg/kg;腹腔注射)显著抑制白细胞的迁移[1]。动物模型:雌性B6D2/F1小鼠(HU210)[1]剂量:0.02、0.2、2.0 mg/kg给药:I.p.结果:显著抑制白细胞向CCL2浸泡的凝胶泡沫海绵的迁移。

[参考文献]

[1]. Lunn CA, et al. A novel cannabinoid peripheral cannabinoid receptor-selective inverse agonist blocks leukocyte recruitment in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Feb;316(2):780-8.

SCH 336物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
756.6±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H25NO8S3

[ 分子量 ]:
539.64

[ 闪点 ]:
411.4±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
539.074219

[ LogP ]:
3.91

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.589

[ 储存条件 ]:
室温

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