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喹哌嗪

喹哌嗪用途

奎帕嗪是一种5-HT激动剂,其Ki值为1.4nM,用于在大鼠中取代[3H]GR65630的5-HT3R。Quipazine显示出对SARS-CoV-2的抗病毒活性,EC50为31.64μM。奎帕嗪在外周模型中表现为5-HT3R激动剂。奎帕嗪可用于神经疾病研究[1][2][3][4]。
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喹哌嗪名称

[ CAS 号 ]:
4774-24-7

[ 中文名 ]:
喹哌嗪

[ 英文名 ]:
Quipazine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

喹哌嗪生物活性

[ 描述 ]:

奎帕嗪是一种5-HT激动剂,其Ki值为1.4nM,用于在大鼠中取代[3H]GR65630的5-HT3R。Quipazine显示出对SARS-CoV-2的抗病毒活性,EC50为31.64μM。奎帕嗪在外周模型中表现为5-HT3R激动剂。奎帕嗪可用于神经疾病研究[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[体外研究]

喹帕津对 5小时t1和 5小时t2具有结合效能,Ki公司值均为 230 nM[3]喹帕津取代大鼠内皮层中 5-羟色胺的 [3H]GR65630,Ki值为 1.4 nM[3]喹帕津对大鼠迷走神经具有拮抗作用,对 5小时2,5小时1以及抑制 5吨释放的 pIC50值分别为 6.1,6.49 和 6.17[4]。

[体内研究]

喹帕津(2.5,5和 7.5mg/kg每个剂量各一次；腹腔注射) 影响雄性和雌性大鼠对不同宏量营养素饮食的膳食自我选择[1]。

[参考文献]

[1]. Mok E, et al. Effect of quipazine, a selective 5-HT3 agonist, on dietary self-selection of different macronutrient diets in male and female rats. Appetite. 2000 Jun;34(3):313-25.  

[2]. Günther S, et al. X-ray screening identifies active site and allosteric inhibitors of SARS-CoV-2 main protease. Science. 2021 May 7;372(6542):642-646.  

[3]. Glennon RA, et al. 5-HT1 and 5-HT2 binding characteristics of some quipazine analogues. J Med Chem. 1986 Nov;29(11):2375-80.  

[4]. Ireland SJ, Tyers MB. Pharmacological characterization of 5-hydroxytryptamine-induced depolarization of the rat isolated vagus nerve. Br J Pharmacol. 1987 Jan;90(1):229-38.  

喹哌嗪物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
403.7±25.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
120-122 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C21H23N3O8

[ 分子量 ]:
213.278

[ 闪点 ]:
198.0±23.2 °C

[ 精确质量 ]:
213.126602

[ PSA ]:
177.36000

[ LogP ]:
1.59

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.629

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，保存于惰性气体中

喹哌嗪毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
VC2513500
CHEMICAL NAME :
Quinoline, 2-(1-piperazinyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
4774-24-7
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0196945
LAST UPDATED :
199712
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C13-H15-N3
MOLECULAR WEIGHT :
213.31
WISWESSER LINE NOTATION :
T66 BNJ C- AT6N DNTJ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
296 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
DDREDK Drug Development Research. (Alan R. Liss, Inc., 41 E. 11th St., New York, NY 10003) V.1- 1981- Volume(issue)/page/year: 3,357,1983
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
135 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 28,1394,1985
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喹哌嗪安全信息

[ RTECS号 ]:
VC2513500

喹哌嗪合成路线

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