雌莫司汀磷酸

雌莫司汀磷酸用途

雌二醇类似物磷酸雌孕酮是一种口服活性抗微管化疗药物。磷酸雌孕酮通过结合微管相关蛋白(MAP)和/或微管蛋白解聚微管。磷酸雌孕酮可以干扰有丝分裂,触发细胞死亡,诱导细胞凋亡,可用于前列腺癌等癌症的研究[1][2][3]。
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雌莫司汀磷酸名称

[ CAS 号 ]:
4891-15-0

[ 中文名 ]:
雌莫司汀磷酸

[ 英文名 ]:
Estramustine phosphate

[英文别名 ]:

雌莫司汀磷酸生物活性

[ 描述 ]:

雌二醇类似物磷酸雌孕酮是一种口服活性抗微管化疗药物。磷酸雌孕酮通过结合微管相关蛋白(MAP)和/或微管蛋白解聚微管。磷酸雌孕酮可以干扰有丝分裂,触发细胞死亡,诱导细胞凋亡,可用于前列腺癌等癌症的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[体外研究]

磷酸雌孕酮(1µg/mL,48小时)抑制PC3细胞生长[1]。磷酸雌孕酮(2µg/mL,48小时)提高PC3细胞上的磷脂酰丝氨酸外翻量,并通过减少miR-31诱导PC3细胞凋亡[1]。磷酸雌孕酮(0-40µM,24-72小时)抑制RAW 264.7细胞中的细胞增殖和微管蛋白细胞骨架[2]。磷酸雌孕酮(10µM,24小时)通过抑制Smad3激活抑制TGF-β诱导的RAW 264.7细胞迁移,以及TGF-α诱导的uPA生成[2]。细胞存活率测定[1]细胞系：PC3细胞浓度：1µg/mL孵育时间：48小时结果：抑制PC3细胞生长。免疫荧光[2]细胞系：RAW 264.7细胞浓度：10µM孵育时间：24小时结果：破坏间期微管。细胞迁移试验[2]细胞系：18小时的TGF-β处理的原始264.7细胞浓度：10µM孵育时间：24小时结果：抑制TGF-α诱导的细胞迁移。

[体内研究]

磷酸雌孕酮(腹腔注射,4或12 mg/kg,每日剂量2周)在第35天抑制PAC120肿瘤生长53%[3]。动物模型：人前列腺癌异种移植物PAC120[3]剂量：4或12mg/kg,每日剂量2周。给药：腹腔注射结果：到第35天,抑制PAC120肿瘤生长53%。

[参考文献]

[1]. C Wei, et al. Estramustine phosphate induces prostate cancer cell line PC3 apoptosis by down-regulating miR-31 levels. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2018 Jan;22(1):40-45.

[2]. Sonja S Mojsilovic, et al. Estramustine Phosphate Inhibits TGF- β-Induced Mouse Macrophage Migration and Urokinase-Type Plasminogen Activator Production. Anal Cell Pathol (Amst). 2018 Sep 2;2018:3134102.

[3]. Stephane Oudard, et al. Activity of docetaxel with or without estramustine phosphate versus mitoxantrone in androgen dependent and independent human prostate cancer xenografts. J Urol. 2003 May;169(5):1729-34.

雌莫司汀磷酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4g/cm3

[ 沸点 ]:
661.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C23H32Cl2NO6P

[ 分子量 ]:
520.38300

[ 闪点 ]:
353.7ºC

[ 精确质量 ]:
519.13400

[ PSA ]:
106.11000

[ LogP ]:
5.29900

[ 折射率 ]:
1.594

雌莫司汀磷酸毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
KG4300000
CHEMICAL NAME :
Estradiol, 3-(bis(2-chloroethyl)carbamate) dihydrogen phosphate
CAS REGISTRY NUMBER :
4891-15-0
LAST UPDATED :
199707
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C23-H32-Cl2-N-O6-P
MOLECULAR WEIGHT :
520.43
WISWESSER LINE NOTATION :
L E5 B666TTT&J E1 FOPQQO OOVN2G2G

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Mutation in microorganisms
TEST SYSTEM :
Bacteria - Salmonella typhimurium
DOSE/DURATION :
1000 ug/plate
REFERENCE :
URLRA5 Urological Research. (Springer Verlag New York, Inc., Service Center, 44 Hartz Way, Secaucus, NJ 07094) V.1- 1973- Volume(issue)/page/year: 7,119,1979
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