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DC_517

DC_517用途

DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。

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DC_517名称

[ CAS 号 ]:
500017-70-9

[ 中文名 ]:
DC_517

[ 英文名 ]:
DC_517

[英文别名 ]:

DC_517生物活性

[ 描述 ]:

DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

DNMT1:0.91 μM (Kd)

DNMT1:1.7 μM (IC50)

[体外研究]

DC_517是DNA甲基转移酶1(DNMT1)抑制剂,IC50和Kd分别为1.7μM和0.91μM。在处理24,48和72小时后,DC_517(1.25,2.5,5和10μM)有效抑制HCT116(人结肠癌)和Capan-1(人胰腺癌细胞)的增殖。 DC_517(0,0.75,1.5和3μM)也剂量依赖性地诱导HCT116细胞中的凋亡性细胞死亡[1]。

[激酶实验]

为了测量DC_517对小鼠DNMT1活性的影响，将200nM纯化的DNMT1与200μM的DC_517和S-腺苷甲硫氨酸（AdoMet）在测定板中的DNMT测定缓冲液中于37℃温育2小时。接下来，将每个样品与捕获和检测抗体一起温育，然后在室温下与显影剂溶液一起温育10分钟。使用酶标仪在450nm处测量吸光度。 S-腺苷高半胱氨酸（AdoHcy）用作阳性对照[1]。

[参考文献]

[1]. Chen S, et al. Identifying novel selective non-nucleoside DNA methyltransferase 1 inhibitors through docking-based virtual screening. J Med Chem. 2014 Nov 13;57(21):9028-9041.

[相关活性小分子]

阿扎胞苷 | SGI-1027 | N-酞酰-L-色氨酸 | 泽布拉林 | 罗米鲁曲 | 桧木醇 | 谷维素 | DC-05 | 葡萄糖缀合的MGMT抑制剂

DC_517物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
727.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₅N₃O₂

[ 分子量 ]:
505.650

[ 闪点 ]:
394.0±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
505.272919

[ LogP ]:
8.26

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.644

[ 储存条件 ]:
2-8℃

DC_517

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DC_517生物活性

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