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葡萄糖缀合的MGMT抑制剂

葡萄糖缀合的MGMT抑制剂用途

Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中，IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。
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葡萄糖缀合的MGMT抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
382607-78-5

[ 中文名 ]:
葡萄糖缀合的MGMT抑制剂

[ 英文名 ]:
Glucose-conjugated MGMT inhibitor

[英文别名 ]:

葡萄糖缀合的MGMT抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中,IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

MGMT:32 nM (IC50)


[体外研究]

葡萄糖缀合的MGMT抑制剂(O6BTG-辛基葡糖苷)是一种有效且无毒的MGMT抑制剂,体外(细胞提取物)的IC50为32 nM,HeLa S3细胞的IC50为10 nM [1]。

[激酶实验]

对于测定，使用100mg细胞提取蛋白。在每个测定中，分别包括阴性和阳性样品，HeLa MR（MGMT缺陷）和HeLa S3细胞提取物。孵育在含有700mM HEPES-KOH（pH 7.8），10mM二硫苏糖醇和50mM EDTA的缓冲液中进行90分钟，这是反应完成的最佳时间跨度。数据表示为从3H-甲基亚硝基脲标记的DNA转移至葡萄糖缀合的MGMT抑制剂内每毫克蛋白质的蛋白质的飞摩尔数[1]。

[参考文献]

[1]. Jost Reinhard, et al. Inactivation of O6-methylguanine-DNA methyltransferase by glucose-conjugated inhibitors. Int.J.Cancer. (2001) 93,373-379.


[相关活性小分子]

阿扎胞苷 | SGI-1027 | N-酞酰-L-色氨酸 | 泽布拉林 | 罗米鲁曲 | 桧木醇 | 谷维素 | DC_517 | DC-05

葡萄糖缀合的MGMT抑制剂物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H34BrN5O7S

[ 分子量 ]:
616.52500

[ 精确质量 ]:
615.13600

[ PSA ]:
207.20000

[ LogP ]:
1.89870

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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