沃罗孢素

Voclosporin 是一种钙调神经磷酸酶 (CN) 抑制剂。

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研究领域 >> 炎症/免疫

Calcineurin[1]

这种新的半合成钙调神经磷酸酶(CN)抑制剂被称为Voclosporin(ISATX247)。使用体外钙调神经磷酸酶测定法检查Voclosporin作为免疫抑制剂的功效[1]。 Voclosporin(ISATX247)是一种钙调神经磷酸酶抑制剂,在体外显示出比环孢菌素更高的效力[2]。

所有动物都很好地耐受Voclosporin(ISATX247)和环孢菌素A(CsA)。两种药物都没有严重的副作用。在Voclosporin组中,除1之外的所有动物在研究期间都具有不同持续时间的腹泻(平均2.3天,范围2至7天)。这与CsA和对照组不同,没有动物腹泻。研究结束时的平均体重减轻在Voclosporin组中略高于CsA组和对照组(分别为3.4％和2.0％和1.0％)[2]。

猴[2]使用野生捕获的雄性食蟹猴，体重5至8千克。四组动物每天在上午8:00和下午6:00处理7天，剂量如下：组I（n = 6），Voclosporin 25mg / kg;第II组（n = 6），Voclosporin 50mg / kg; III组（n = 5），CsA 25 mg / kg;和第IV组（n = 4），载体（无药物）1 mL / kg。通过液相色谱/质谱法测量全血中环孢菌素和Voclosporin的水平[2]。

[1]. Abel MD, et al. ISATX247: a novel calcineurin inhibitor. J Heart Lung Transplant. 2001 Feb;20(2):161.

[2]. Stalder M, et al. In vivo evaluation of the novel calcineurin inhibitor ISATX247 in non-human primates. J Heart Lung Transplant. 2003 Dec;22(12):1343-52.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白