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卡替洛尔

卡替洛尔用途

卡特洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂。卡特洛尔通过半胱天冬酶激活和线粒体依赖途径诱导细胞凋亡。卡特洛尔可用于青光眼研究[1]。

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卡替洛尔名称

[ CAS 号 ]:
51781-06-7

[ 中文名 ]:
卡替洛尔

[ 英文名 ]:
Carteolol

[中文别名 ]:

喹诺酮心安

[英文别名 ]:

Carteololum
Carteolol [INN:BAN]
Carteololum [INN-Latin]
CARTEOLOL
Ocupress
Carteolol HCl
Carteolol Monohydrochloride
Carteolol (INN)

卡替洛尔生物活性

[ 描述 ]:

卡特洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂。卡特洛尔通过半胱天冬酶激活和线粒体依赖途径诱导细胞凋亡。卡特洛尔可用于青光眼研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

卡特洛尔(0-2%；0-28小时；HCECs)具有细胞毒性,并以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力[1]。卡特洛尔(0.25%；4-12小时；HCECs)诱导HCECs凋亡和坏死蛋白表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HCECs浓度：0.00390625-2%孵育时间：0、2、4、8、16、20、24和28小时结果：浓度高于0.0015625%时,细胞活力下降,呈剂量和时间依赖性。Western Blot分析[1]细胞系：HCECs浓度：0.25%孵育时间：4、8和12小时结果：抑制抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xL的表达,增强促凋亡蛋白Bax和Bad的表达,线粒体释放促凋亡蛋白Cyt。c和AIF。细胞周期分析[1]细胞系：HCECs浓度：0.25%孵育时间：4、8和12小时结果：细胞周期G1期的数量增加,而S期的数量减少。

[参考文献]

[1]. Su W, et, al. Dose- and Time-Dependent Cytotoxicity of Carteolol in Corneal Endothelial Cells and the Underlying Mechanisms. Front Pharmacol. 2020 Mar 6;11:202.

卡替洛尔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.13 g/cm3

[ 沸点 ]:
518.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₄N₂O₃

[ 分子量 ]:
292.37300

[ 闪点 ]:
267.4ºC

[ 精确质量 ]:
292.17900

[ PSA ]:
70.59000

[ LogP ]:
2.22800

[ 折射率 ]:
1.5800 (estimate)

[ 储存条件 ]:
库房低温通风干燥

卡替洛尔毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: VC8281000

CHEMICAL NAME :: 2(1H)-Quinolinone, 5-(3-((1,1-dimethylethyl)amino)-2-hydroxypropoxy)-3,4 -dihydro-

CAS REGISTRY NUMBER :: 51781-06-7

LAST UPDATED :: 199112

DATA ITEMS CITED :: 4

MOLECULAR FORMULA :: C16-H24-N2-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 292.42

WISWESSER LINE NOTATION :: T66 BMVT&J GO1YQ1MX1&1&1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 810 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JJTOEX Japanese Journal of Toxicology. (Yakugyo Jihosha, Hokushin Bldg., 2-36 Jinbo-cho, Kanda, Chiyoda-ku, Tokyo, 101, Japan) V.1- 1988- Volume(issue)/page/year: 4,121,1991

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Mammal - dog

DOSE/DURATION :: 830 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 19,323,1980

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rabbit

DOSE/DURATION :: 740 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 19,323,1980

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rabbit

DOSE/DURATION :: 112 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 19,323,1980

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卡替洛尔安全信息

[ 海关编码 ]:
2933790090

卡替洛尔合成路线

详细合成路线

卡替洛尔海关

[ 海关编码 ]: 2933790090

[ 中文概述 ]:
2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%