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阿卡波糖

阿卡波糖用途

Acarbose 是α葡萄糖苷酶抑制剂,具有抗糖尿病的作用。
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阿卡波糖名称

[ CAS 号 ]:
56180-94-0

[ 中文名 ]:
阿卡波糖

[ 英文名 ]:
Acarbose

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

阿卡波糖生物活性

[ 描述 ]:

Acarbose 是α葡萄糖苷酶抑制剂,具有抗糖尿病的作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

阿卡波糖(1,2和3μM)剂量和时间依赖性地抑制TNF-α诱导的VSMC增殖和迁移。阿卡波糖(1,2和3μM)剂量依赖性地降低TNF-α预处理的A7r5细胞中β-半乳糖苷酶,Ras表达和p-AMPK表达的增加[2]。

[体内研究]

阿卡波糖(300mg/60kg体重)降低空腹血糖,并调节DM大鼠的葡萄糖耐量,而没有体重减轻。阿卡波糖显着抑制DM大鼠血清IL6和TNF-α[1]。阿卡波糖(2.5和5.0mg/kg)显着且剂量依赖性地降低新内膜IL-6,TNF-α和iNOS染色的强度,并显着增加新内膜p-AMPK染色的强度。阿卡波糖(2.5和5.0 mg/kg)显着且剂量依赖性地降低HCD喂养兔的新内膜Ras和β-半乳糖苷酶表达而没有体重减轻[2]。

[细胞实验]

使用MTT测定法测定细胞活力。将细胞以2×10 4个细胞/孔的密度接种在24孔培养板中，孵育48小时，用不同浓度（0.5,1.0,2.0,3.0和5.0μM）的阿卡波糖处理24小时;或用TNF-α（20 ng / mL）预处理24 h或48 h，以评估阿卡波糖对VSMC生长和活力的剂量依赖性影响，用0.5 mg / mL MTT在37°C湿润培养再加入5％CO 2气氛4小时，并用异丙醇溶解。活细胞数直接随分光光度法在563nm处测量的甲product产物浓度而变化。

[动物实验]

使用二十四只雄性新西兰白兔，重2500克。它们分别安放在空调房间（22±2°C，55±5％湿度）的金属笼内，12小时光照/ 12小时黑暗循环，可自由获取食物和水。所有兔子随机分配到4组，每组6只动物，并喂食标准食物（组I），高胆固醇饮食（HCD;含有95.7％标准Purina食物+ 3％猪油+ 0.5％胆固醇）（组II）， HCD饮食和每天2.5mg / kg阿卡波糖（组III），或HCD饮食和每天5.0mg / kg阿卡波糖（组IV）。在25周结束时，在通过边缘耳静脉注射戊巴比妥（30mg / kg静脉注射）的深度麻醉下通过放血处死所有兔子。在测量血清值之前，将血清储存在-80℃。小心地移除主动脉弓和胸主动脉以保护内皮衬里，并收集并释放粘附的软组织。

[参考文献]

[1]. Zhang Q, et al. Acarbose Reduces Blood Glucose by Activating miR-10a-5p and miR-664 in Diabetic Rats. PLoS One. 2013 Nov 18;8(11):e79697.

[2]. Chan KC, et al. Pleiotropic effects of acarbose on atherosclerosis development in rabbits are mediated via upregulating AMPK signals. Sci Rep. 2016 Dec 7;6:3864


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

阿卡波糖物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
971.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
165-170ºC

[ 分子式 ]:
C25H43NO18

[ 分子量 ]:
645.605

[ 闪点 ]:
541.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
645.247986

[ PSA ]:
321.17000

[ LogP ]:
-4.16

[ 外观性状 ]:
灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.689

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥

[ 水溶解性 ]:
水溶性：完全溶解；极微溶：乙醇

阿卡波糖MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

阿卡波糖毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
LZ7153000
CHEMICAL NAME :
D-Glucose, O-4,6-dideoxy-4-(((1S-(1-alpha,4-alpha,5-beta,6-alpha ))-4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl)amino)-alpha-D-gluc opyranosyl-(1-4)-O-al pha- D-glucopyranosyl-(1-4)-
CAS REGISTRY NUMBER :
56180-94-0
LAST UPDATED :
199704
DATA ITEMS CITED :
7
MOLECULAR FORMULA :
C25-H43-N-O18
MOLECULAR WEIGHT :
645.69

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
360 mg/kg/60D-I
TOXIC EFFECTS :
Lungs, Thorax, or Respiration - other changes Liver - liver function tests impaired
REFERENCE :
AIMEAS Annals of Internal Medicine. (American College of Physicians, 4200 Pine St., Philadelphia, PA 19104) V.1- 1927- Volume(issue)/page/year: 124,931,1996
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
24 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,2,1995
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
12 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,2,1995
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
6 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,2,1995
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
24 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,2,1995
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
12 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,2,1995 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA **
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
72800 mg/kg/13W-I
TOXIC EFFECTS :
Gastrointestinal - other changes Biochemical - Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels - transaminases Biochemical - Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels - other Enzymes
REFERENCE :
KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 23,4341,1989
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阿卡波糖安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
LZ7153000

[ 海关编码 ]:
29400090

阿卡波糖合成路线

详细合成路线

阿卡波糖上下游产品

阿卡波糖上游产品

阿卡波糖下游产品

阿卡波糖制备

从Axtinoplanes sp．SN 223/29发酵得到。

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阿卡波糖文献

Hypoglycemic, antihyperglycemic, and antioxidant effects of the edible plant Anoda cristata.

J. Ethnopharmacol. 161 , 36-45, (2015)

Some studies refer that the entire plant of Anoda cristata is consumed as food and medicine; in particular for treating diabetes, inflammation, fever, cough, and wounds. The aim of this study was to e...

Antitumor effects and immune regulation activities of a purified polysaccharide extracted from Juglan regia.

Int. J. Biol. Macromol. 72 , 771-5, (2014)

A water-soluble polysaccharide, named as JRP1, was extracted and fractioned from the epicarp of immature fruit of Juglans mandshurica Maxim. The determination of the monosaccharide composition in JRP1...

Hypolipidemic and hypoglycemic effects of Centella asiatica (L.) extract in vitro and in vivo.

Indian J. Exp. Biol. 52(10) , 965-71, (2014)

In vitro study revealed that pancreatic lipase inhibitory activity of C. asiatica extract was significantly higher than rutin but lower than orlistat, an anti-obesity drug. alpha-Amylase inhibitory ac...


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阿卡波糖相关知识

[阿卡波糖片] - 说明书 - 作用 - 阿卡波糖副作用

2018-12-16 11:13:35

导读：阿卡波糖属于α葡萄糖苷酶抑制剂，可以和寡糖竞争而与α葡萄糖苷酚可逆地结合，从而抑制各种α葡萄糖苷酚如麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酚及蔗糖酶的活性，使淀粉分解成寡糖如麦芽糖（双糖）、麦芽三糖及糊精（低聚糖），进而分解成葡萄糖的速度减慢，使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度减慢，因此造成肠道葡萄糖...

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