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Nauclefine

Nauclefine用途

Nauclefine是一种从Nauclea officinalis中分离出来的吲哚生物碱。Nauclefine作为PDE3A调节剂,通过PDE3A-SLFN12依赖性死亡途径诱导癌症细胞凋亡[1]。

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Nauclefine名称

[ CAS 号 ]:
57103-51-2

[ 英文名 ]:
Nauclefine

[英文别名 ]:

Nauclefine生物活性

[ 描述 ]:

Nauclefine是一种从Nauclea officinalis中分离出来的吲哚生物碱。Nauclefine作为PDE3A调节剂,通过PDE3A-SLFN12依赖性死亡途径诱导癌症细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

[体外研究]

Nauclefine(250 nM,48小时)可以抑制海拉细胞活力,并诱导细胞凋亡,造成细胞 PDE3A型和第12页依赖性死亡。Nauclefine公司可以结合 PDE3A但不抑制其磷酸二酯酶活性,能够促进 PDE3A型和第12页之间的相互作用,并通过增加第12页的稳定性促进细胞死亡[1]。

[体内研究]

Nauclefine(5 mg/kg,肿瘤内,每天一次,持续22天)在感染海拉细胞的雌性裸鼠(余额/c-nu)中,显著降低了赫拉吕克细胞肿瘤的总体生长,特别是治疗第 6.天后肿瘤体积明显减小,且没有导致小鼠体重的任何降低。其对肿瘤生长的抑制依赖于 PDE3A型和第12页的表达[1]。

[参考文献]

[1]. Youwei Ai, et al. An alkaloid initiates phosphodiesterase 3A-schlafen 12 dependent apoptosis without affecting the phosphodiesterase activity. Nat Commun. 2020 Jun 26;11(1):3236.

Nauclefine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.46g/cm3

[ 沸点 ]:
616.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₃N₃O

[ 分子量 ]:
287.31500

[ 闪点 ]:
326.8ºC

[ 精确质量 ]:
287.10600

[ PSA ]:
50.68000

[ LogP ]:
3.10090

[ 折射率 ]:
1.793

Nauclefine安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

Nauclefine合成路线

详细合成路线

Nauclefine上下游产品

Nauclefine上游产品

Nauclefine下游产品

Nauclefine海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%