2-(4-((5-fluoro-3-methylbenzo[b]thiophene)-2-sulfonamido)-3-(methylsulfonyl)phenyl)thiazole-4-carboxylic acid

TY-51469是糜蛋白酶 (chymase) 抑制剂,在类人猿和人糜蛋白酶的 IC50 值分别为0.4和7.0 nM。

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

IC50: 0.4 nM (Simian chymase), 0.7 nM (Human chymase)[1]

TY-51469在40℃下显示100％大鼠血浆稳定性长达1小时[1]。 TY-51469可抑制肺中嗜中性粒细胞的积聚,减少二氧化硅诱导的小鼠肺纤维化[2]。

大鼠[1] TY-51469的2周静脉内重复剂量毒性研究在雄性Sprague-Dawley大鼠中进行，每日剂量为0（对照），20和60mg / kg [1]。使用渗透泵将小鼠[1]的食糜酶抑制剂TY-51469以0.1或1.0mg / kg /天的剂量每天施用21天至雄性8周龄ICR小鼠。渗透泵以0.3μL/ h的速率连续释放药物溶液21天[2]。

[1]. Takato H, et al. The specific chymase inhibitor TY-51469 suppresses the accumulation of neutrophils in the lung and reduces silica-induced pulmonary fibrosis in mice. Expert Opinion on Therapeutic Targets Volume 15, 2011 - Issue 4.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白