2-(4-羟基苯基)苯并[B]噻吩-6-醇

2-(4-羟基苯基)苯并[B]噻吩-6-醇用途

Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

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2-(4-羟基苯基)苯并[B]噻吩-6-醇名称

[ CAS 号 ]:
63676-22-2

[ 中文名 ]:
2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇

[ 英文名 ]:
Estrogen receptor modulator 1

[中文别名 ]:

2-(4-羟基苯基)-苯并[b]噻吩-6-醇

[英文别名 ]:

2-(4-hydroxyphenyl)-6-hydroxybenzo[b]thiophene
2-(4-Hydroxyphenyl)benzo[b]thiophen-6-ol
2-(4-Hydroxyphenyl)benzo[b]thiophene-6-ol
6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo<b>thiophene
ZTW
RALOXIFENE CORE
benzthiophene compound,3

2-(4-羟基苯基)苯并[B]噻吩-6-醇生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

雌激素受体调节剂1(化合物18)(100nm；10d)抑制T47D:A18/PKCα和T47D:A18-TAM1集落形成[2]。雌激素受体调节剂1(100nm；9d)显著抑制MCF-7:5C细胞的生长,并在6d诱导细胞凋亡[2]。细胞增殖实验[2]细胞株：T47D:A18/PKCα,T47D:A18-TAM1细胞浓度：100nm孵育时间：10d结果：抑制T47D:A18/PKCα,T47D:A18-TAM1集落形成。细胞活力测定[2]细胞系：MCF-7:5C细胞浓度：100nm孵育时间：9d结果：明显抑制MCF-7:5C细胞的生长。

[体内研究]

雌激素受体调节剂1(1.5mg/只；p.o.；每日2周)导致T47D:A18/PKCα肿瘤的消退[2]。动物模型：4-6周龄无胸腺小鼠(Harlan-Sprague-Dawley)[2]剂量：1.5mg/动物给药：p.o.；每日2周结果：肿瘤体积明显减少。

[参考文献]

[1]. Brogi S, et al. 3D-QSAR using pharmacophore-based alignment and virtual screening for discovery of novel MCF-7 cell line inhibitors. Eur J Med Chem. 2013 Sep;67:344-51.

[2]. Molloy ME, et al. Novel selective estrogen mimics for the treatment of tamoxifen-resistant breast cancer. Mol Cancer Ther. 2014 Nov;13(11):2515-26.

2-(4-羟基苯基)苯并[B]噻吩-6-醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.383

[ 沸点 ]:
477ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
295 °C(dec.)

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₀O₂S

[ 分子量 ]:
242.29300

[ 闪点 ]:
242.3ºC

[ 精确质量 ]:
242.04000

[ PSA ]:
68.70000

[ LogP ]:
3.97950

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow to Light red powder to crystal

[ 折射率 ]:
1.742

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

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2-(4-羟基苯基)苯并[B]噻吩-6-醇合成路线

详细合成路线

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