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R162

R162用途

R162 是一种有效的 GDH1 抑制剂,具有抗癌的作用。

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R162名称

[ CAS 号 ]:
64302-87-0

[ 中文名 ]:
R162

[ 英文名 ]:
R162

[英文别名 ]:

9,10-Anthracenedione, 1-hydroxy-2-(2-propen-1-yl)-
2-Allyl-1-hydroxy-9,10-anthraquinone

R162生物活性

[ 描述 ]:

R162 是一种有效的 GDH1 抑制剂,具有抗癌的作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

通过R162处理抑制GDH1活性导致H1299和MDA-MB231细胞中细胞内富马酸水平降低,GPx活性降低,ROS水平降低和细胞增殖减少,这可通过甲基-α-KG处理以及通过甲基-α-KG处理显着挽救抗氧化剂NAC。 R162抑制人癌细胞的细胞增殖和肿瘤生长潜力[1]。

[体内研究]

R162(30mg/kg /天,ip)不会导致载体处理组和R162处理组之间显着的组织病理学变化,也不会改变异种移植肿瘤小鼠模型中的全血细胞计数或造血特性。与对照小鼠相比,R162(20mg/kg /天)导致小鼠中肿瘤生长和肿块显着减少,并有效抑制异种移植裸鼠切除肿瘤中的GDH1活性[1]。

[参考文献]

[1]. Jin L, et al. Glutamate dehydrogenase 1 signals through antioxidant glutathione peroxidase 1 to regulate redox homeostasis and tumor growth. Cancer Cell. 2015 Feb 9;27(2):257-70.

[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

R162物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
459.0±34.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₂O₃

[ 分子量 ]:
264.275

[ 闪点 ]:
245.5±22.2 °C

[ 精确质量 ]:
264.078644

[ LogP ]:
4.99

[ 外观性状 ]:
yellow solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.659

[ 储存条件 ]:
-20℃

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