(S)-金黄紫堇碱

(S)-金黄紫堇碱用途

Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。

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(S)-金黄紫堇碱名称

[ CAS 号 ]:
6451-73-6

[ 中文名 ]:
金黄紫堇碱

[ 英文名 ]:
Scoulerine

[英文别名 ]:

2,9-DIOXY-3,10-DIMETHOXYBERBINE
(±)-Scoulerine
Scoulerin
Aequaline
Alkaloid HF-1
l-scoulerine
(RS)-Scoulerine
scoulerine
l-skoulerine

(S)-金黄紫堇碱生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[体外研究]

斯考林((-)-Scoulerine)抑制人类白血病细胞的微型面板,MOLT-4(WT)、Jurkat(TP53突变)、Raji(TP53突变)、HL-60(TP53无效)、U-937(TP53突变)和HEL 92.1.7(野生型),IC50范围从2.7μM到6.5μM[1]。斯考林(2.5-20μM；24小时)可减少Jurkat和MOLT-4细胞的增殖[1]。斯考林(2.5-20μM；24小时)诱导MOLT-4和Jurkat细胞凋亡[1]。斯考林诱导G2或M细胞周期阻滞[1]。斯考林(2.5-5μM；24小时)显示p53野生型MOLT-4细胞中p53蛋白上调[1]。斯考林(2.5-5μM；24-48小时)以剂量依赖性方式激活caspase-3/7、-8和-9[1]。司洛林(5-10µM；24小时)破坏A549肺癌细胞微管结构[1]细胞增殖试验[1]细胞系：Jurkat和MOLT-4细胞浓度：2.5、5、10、15和20μM孵育时间：24小时结果：显著降低Jurkat和MOLT-4细胞的活性和增殖,呈剂量依赖性。细胞凋亡分析[1]细胞系：MOLT-4和Jurkat细胞浓度：2.5,5,10,15,20μM孵育时间：24小时结果：诱导MOLT-4和Jurkat细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系：Jurkat和MOLT-4白血病细胞浓度：2.5-20µM孵育时间：16小时结果：诱导细胞周期停滞在G2/M过渡期。Western Blot分析[1]细胞系：MOLT-4细胞浓度：2.5,5μM孵育时间：24小时结果：野生型MOLT-4细胞p53蛋白表达上调。

[参考文献]

[1]. Habartova K, et al. Scoulerine affects microtubule structure, inhibits proliferation, arrests cell cycle and thus culminates in the apoptotic death of cancer cells. Sci Rep. 2018;8(1):4829. Published 2018 Mar 19.

(S)-金黄紫堇碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
503.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
192ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁NO₄

[ 分子量 ]:
327.374

[ 闪点 ]:
258.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
327.147064

[ PSA ]:
62.16000

[ LogP ]:
2.16

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.680

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

(S)-金黄紫堇碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: DR9808600

CHEMICAL NAME :: 13a-alpha-Berbine-2,9-diol, 3,10-dimethoxy-

CAS REGISTRY NUMBER :: 6451-73-6

LAST UPDATED :: 199012

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C19-H21-N-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 327.41

WISWESSER LINE NOTATION :: T D6 B666 KN&TT&J GO1 HQ PO1 QQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 250 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NCNSA6 National Academy of Sciences, National Research Council, Chemical-Biological Coordination Center, Review. (Washington, DC) Volume(issue)/page/year: 5,26,1953

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 275 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - somnolence (general depressed activity)

REFERENCE :: MZUZA8 Meditsinskii Zhurnal Uzbekistana. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) No.1- 1957- Volume(issue)/page/year: (6),39,1977