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格拉非宁 盐酸盐

格拉非宁 盐酸盐用途

Glafenine hydrochloride是一种非麻醉性止痛剂和非甾体抗炎药物。它是ABCG2抑制剂,IC50值为3.2 μM。
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格拉非宁 盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
65513-72-6

[ 中文名 ]:
格拉非宁 盐酸盐

[ 英文名 ]:
Glafenine Hydrochloride

[英文别名 ]:

格拉非宁 盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Glafenine hydrochloride是一种非麻醉性止痛剂和非甾体抗炎药物。它是ABCG2抑制剂,IC50值为3.2 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 3.2 μM (ABCG2)[1]


[体外研究]

Glafenine使幼仓鼠肾(BHK)细胞中突变CFTR的表面表达增加到野生型CFTR观察到的40％[2]。盐酸格拉芬以剂量依赖性方式抑制haSMC和EC的增殖和克隆形成活性。发生G2/M期的阻滞和G1期的减少。 haSMCs的迁移能力以剂量依赖性方式受损,细胞外基质蛋白腱蛋白减少[3]。

[体内研究]

Glafenine注射液(25mg/kg静脉注射)在小鼠中显示出增强的BLI信号,其对照的信号增强平均为2.9倍。与注射前那些异种移植物产生的信号相比,在与同一小鼠中的两个单独的HEK293/ABCG2/fLuc异种移植物相比,Glafenine导致BLI信号增加高达11.6倍和17.4倍[1]。孵育从突变CFTR小鼠中分离的极化CFBE41o-单层和肠与glafenine增加了对毛喉素和染料木黄酮的短路电流响应。用glafenine治疗也可部分恢复总唾液分泌[2]。 Glafenine处理的斑马鱼显示出内质网和线粒体应激的证据,肠道结构受阻,细胞应激反应停止,同时腔内凋亡的肠上皮细胞积聚[4]。

[细胞实验]

将盐酸盐酸青蒿素以三种浓度（10μM，50μM，100μM）加入平滑肌细胞的培养基中。处理4天后，收获细胞并计数绝对细胞数[3]。

[动物实验]

小鼠：将HEK293 / empty / fLuc和HEK293 / ABCG2 / fLuc细胞皮下植入雌性裸鼠的相对侧腹。植入5只小鼠以产生10个ABCG2过表达的异种移植物和5个对照。在施用D-荧光素后对动物成像，然后推注单剂量的glafenine（25mg / kg）并继续成像[1]。

[参考文献]

[1]. Zhang Y, et al. Identification of inhibitors of ABCG2 by a bioluminescence imaging-based high-throughput assay. Cancer Res. 2009 Jul 15;69(14):5867-75.

[2]. Robert R, et al. Correction of the Delta phe508 cystic fibrosis transmembrane conductance regulator trafficking defect by the bioavailable compound glafenine. Mol Pharmacol. 2010 Jun;77(6):922-30.

[3]. Schöber W, et al. Impact of glafenine hydrochloride on human endothelial cells and human vascular smooth muscle cells: a substance reducing proliferation, migration and extracellular matrix synthesis. Cell Biol Int. 2003;27(12):987-96.

[4]. Goldsmith JR, et al. Glafenine-induced intestinal injury in zebrafish is ameliorated by μ-opioid signaling via enhancement of Atf6-dependent cellular stress responses. Dis Model Mech. 2013 Jan;6(1):146-59.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

格拉非宁 盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
618ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H18Cl2N2O4

[ 分子量 ]:
409.26300

[ 闪点 ]:
327.6ºC

[ 精确质量 ]:
408.06400

[ PSA ]:
91.68000

[ LogP ]:
4.01680

[ 储存条件 ]:
2-8℃

格拉非宁 盐酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

格拉非宁 盐酸盐安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
CB2687000

格拉非宁 盐酸盐文献

Identification of new MRP4 inhibitors from a library of FDA approved drugs using a high-throughput bioluminescence screen.

Biochem. Pharmacol. 93(3) , 380-8, (2015)

Multidrug resistance protein 4 (MRP4) effluxes a wide variety of drugs and endogenous signaling molecules from cells and has been proposed as an attractive therapeutic target in several solid tumors, ...


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