Importazole

Importazole是核转运受体importin-β的小分子抑制剂。

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

Importazole特异性阻断非洲爪蟾卵子提取物和培养细胞中的importin-β介导的核输入,而不会破坏转运蛋白介导的核输入或CRM1介导的核输出。 Importazole损害了importin-β货物FRET探针的释放,并导致主轴装配中的预测和新颖缺陷[1]。为了抑制NFAT-GFP输入,Importazole显示出约15μM的IC50。在24小时治疗后,重组唑在HeLa细胞中的IC50约为22.5μM[1]。 Importazole诱导骨髓瘤细胞生长的剂量和时间依赖性抑制。孵育48小时后,对于RPMI 8226和NCI-H929,进口唑的IC50值分别为(4.43±0.41)和(4.78±0.35)μmol/ L.用8μmol/ L的重氮唑处理RPMI 8226和NCI-H929细胞24 h可以抑制NF-κB向细胞核的进入并降低其DNA结合活性[2]。

稳定表达NFAT-GFP的HEK 293细胞在药物处理前在玻璃盖玻片上生长至约50％汇合。在所有情况下，使用40μM的输注唑，以10ng / mL使用细霉素B.对于对照，DMSO以0.4％的浓度使用。离子霉素以1.25μM加入。进口唑和leptomycin B处理均为1小时。在所有实验中，在荧光显微镜检查之前将细胞用4％甲醛固定。用1μg/ mL Hoechst染料显现DNA。为了定量，分析来自每种条件的100个细胞，并计算显示NFAT-GFP的核积累的百分比[1]。

[1]. Soderholm JF, et al. Importazole, a small molecule inhibitor of the transport receptor importin-β. ACS Chem Biol. 2011 Jul 15;6(7):700-8.

[2]. Yan WQ, et al. Effect of nuclear receptor inhibitor importazole on the proliferation and apoptosis of multiple myeloma cells. Zhonghua Xue Ye Xue Za Zhi. 2013 Apr;34(4):323-6.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白