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N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲

用途

GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂,Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
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名称

[ CAS 号 ]:
942918-07-2

[ 中文名 ]:
N’-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲

[ 英文名 ]:
GSK1070916

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂,Ki 值分别为0.38和1.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Aurora B:0.38 nM (Ki)

Aurora C:1.5 nM (Ki)


[体外研究]

GSK-1070916有效抑制Aurora B/INCENP和Aurora C/INCENP激酶,Kis分别为0.38±0.29和1.45±0.35nM,但对Aurora A/TPX2的效力较低,Ki为492±61nM。 GSK-1070916还抑制FLT1,TIE2,SIK,FLT4和FGFR1,IC50值分别为42,59,70,74和78nM。用GSK-1070916处理A549人肺癌细胞导致有效的抗增殖作用(EC50 = 7 nM)[1]。 GSK-1070916抑制一组肿瘤细胞系,并显示o抑制所有细胞系中HH3-S10的磷酸化,平均EC50值范围为8至118nM [2]。

[体内研究]

在植入人结肠肿瘤(HCT116)异种移植物的裸鼠中,ip施用单剂量的GSK-1070916以剂量依赖性方式抑制HH3-S10磷酸化。重复ip施用GSK-1070916在8种肿瘤类型中的4种中产生完全或部分抗肿瘤活性[肺,A549;结肠,HCT116;急性髓性白血病(AML),HL60;和慢性粒细胞白血病,K562],8个中的3个(结肠,Colo205;肺,H460;和乳腺,MCF-7)中的稳定疾病,以及8个肿瘤类型中的1个(结肠,SW620)中的肿瘤生长延迟。 GSK-1070916的每日给药通常耐受良好[2]。

[细胞实验]

将一组肿瘤细胞系接种在推荐的生长培养基中的96孔板中，并在37℃，5％CO 2中孵育过夜。第二天，用连续稀释的GSK-1070916处理细胞。此时，用CellTiter-Glo处理一组细胞一段等于0（T = 0）测量的时间。在与化合物孵育6至7天后，使用CellTiter-Glo试剂测量细胞增殖[2]。

[动物实验]

小鼠：通过将肿瘤细胞悬浮液（A549，SW620，HCT116，H460，MCF-7，HL60，K562）或肿瘤碎片（Colo205）sc注射到裸体（A549，SW620，HCT116，H460，MCF-7， HL60和Colo205）或严重联合免疫缺陷（SCID; K562）小鼠。当肿瘤达到80至200mm 3的体积时，将小鼠随机分成每组5至10只小鼠。 GSK-1070916以25,50或100 mg / kg每天一次给药，连续5天，第二次，两次（Colo205和HL60）或三次（A549，SW620，HCT116，H460，MCF-7） ，K562）循环。肿瘤每周测量两次[2]。

[参考文献]

[1]. Adams ND, et al. Discovery of GSK-1070916, a potent and selective inhibitor of Aurora B/C kinase. J Med Chem. 2010 May 27;53(10):3973-4001.

[2]. Hardwicke MA, et al. GSK-1070916, a potent Aurora B/C kinase inhibitor with broad antitumor activity in tissue culture cells and human tumor xenograft models. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1808-17.


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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C30H33N7O

[ 分子量 ]:
507.629

[ 精确质量 ]:
507.274658

[ PSA ]:
82.08000

[ LogP ]:
5.19

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.651

[ 储存条件 ]:
-20℃

合成路线

详细合成路线

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