他尼氟酯

他尼氟酯用途

Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前药,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的镇痛和抗炎药。

点击显示

他尼氟酯名称

[ CAS 号 ]:
66898-62-2

[ 中文名 ]:
他尼氟酯

[ 英文名 ]:
Talniflumate

[中文别名 ]:

氟尼酸酯

[英文别名 ]:

Talniflumate
Lomucin
Somalgen
Purotoxin 1
BA 7602-06

他尼氟酯生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 氯离子通道

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: ca2+-activated Cl- channel (CaCC)[1]

[体内研究]

Talniflumate(口服chow；0.4mg/g；21d)能显著提高CF小鼠的存活率,从26%提高到77%。它不会改变隐窝杯状细胞的数量或改变mCLCA3的肠道表达,但倾向于减少隐窝粘液嵌塞[1]。动物模型：远端肠梗阻综合征(DIOS)的CF小鼠[1]剂量：0.4mg/g给药：口服chow；21天结果：远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的存活率增加。

[参考文献]

[1]. Hyun-Ji Kim, et al. Pharmacokinetics of talniflumate, a prodrug of niflumic acid, following oral administration to man. Archives of Pharmacal Research volume 19, Article number: 297 (1996)

[2]. Mollereau, et al. Agonist and Antagonist Activities on Human NPFF(2) Receptors of the NPY Ligands GR231118 and BIBP3226. Br J Pharmacol.2001 May;133(1):1-4.

他尼氟酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
534.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
165-167ºC

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₃F₃N₂O₄

[ 分子量 ]:
414.334

[ 闪点 ]:
277.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
414.082733

[ PSA ]:
77.52000

[ LogP ]:
5.59

[ 外观性状 ]:
白色至淡黄色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.625

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

他尼氟酯MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

他尼氟酯毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: QT2999200

CHEMICAL NAME :: Nicotinic acid, 2-(alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-toluidino)-, phthalidyl ester

CAS REGISTRY NUMBER :: 66898-62-2

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C21-H13-F3-N2-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 414.36

WISWESSER LINE NOTATION :: T56 BVO DHJ DOV- CT6NJ BMR CXFFF

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 12 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: FRPSAX Farmaco, Edizione Scientifica. (Casella Postale 227, 27100 Pavia, Italy) V.8-43 1953-88 For publisher information, see FRMCE8 Volume(issue)/page/year: 36,372,1981

TYPE OF TEST :: LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: >1 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 4,448,1979

TYPE OF TEST :: LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: >4 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 4,448,1979

点击显示

他尼氟酯安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

他尼氟酯合成路线

详细合成路线

他尼氟酯上下游产品

他尼氟酯上游产品

他尼氟酯下游产品

他尼氟酯海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%