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沃替西汀

沃替西汀用途

Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。

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沃替西汀名称

[ CAS 号 ]:
508233-74-7

[ 中文名 ]:
1-[2-(2,4-甲基苯硫基)苯基]哌嗪

[ 英文名 ]:
Vortioxetine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Lu AA 21004
Vortioxetine
1-(2-((2,4-Dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine
1-[2-(2,4-dimethylphenyl)sulfanylphenyl]piperazine
Lu AA21004

沃替西汀生物活性

[ 描述 ]:

Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor:15 nM (Ki)

5-HT1B Receptor:33 nM (Ki)

5-HT3A Receptor:3.7 nM (Ki)

Human 5-HT7 Receptor:19 nM (Ki)

SERT:1.6 nM (Ki)

[体外研究]

Vortioxetine(化合物5m)是一种多模式5-羟色胺能药物,抑制5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7受体和SERT,Ki值分别为15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM和1.6 nM 。 Vortioxetine对5-HT3A和5-HT7受体具有拮抗特性,对5-HT1B受体具有部分激动剂特性,对5-HT1A受体具有激动特性,对SERT有强烈的抑制作用[1]。 Vortioxetine是部分h5-HT 1B受体激动剂,使用基于全细胞cAMP的测定法,EC50为460nM,内在活性为22％。 Vortioxetine与r5-HT 7受体结合,Ki值为200 nM,是体外全细胞cAMP检测中r5-HT7受体的功能性拮抗剂,IC50为2μM[5]。

[体内研究]

Vortioxetine(Lu AA21004)在皮下给药后占据r5-HT1B受体和rSERT(分别为ED50 = 3.2和0.4mg/kg),并且是5-HT3受体拮抗剂[6]。在治疗21天后,Vortioxetine显着增加细胞增殖和细胞存活,并刺激海马齿状回亚颗粒区中未成熟颗粒细胞的成熟[3]。 Vortioxetine不会引起认知或精神运动障碍[4]。

[参考文献]

[1]. Bang-Andersen B, Ruhland T, J?rgensen M, Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Med Chem. 2011 May 12;54(9):3206-21.

[2]. Guilloux JP, Mendez-David I, Pehrson A, Antidepressant and anxiolytic potential of the multimodal antidepressant vortioxetine (Lu AA21004) assessed by behavioural and neurogenesis outcomes in mice. Neuropharmacology. 2013 May 28;73C:147-159.

[3]. Theunissen EL, Street D, H?jer AM, A randomized trial on the acute and steady-state effects of a new antidepressant, vortioxetine (Lu AA21004), on actual driving and cognition. Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun;93(6):493-501.

[4]. Rothschild AJ, Mahableshwarkar AR, Jacobsen P, Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 Dec;22(12):858-66.

[5]. M?rk A, Pehrson A, Brennum LT, Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):666-75.

[相关活性小分子]

沃替西汀物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
424.8±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₂N₂S

[ 分子量 ]:
298.446

[ 闪点 ]:
210.7±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
298.150360

[ PSA ]:
40.57000

[ LogP ]:
4.26

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.643

[ 储存条件 ]:
2-8°C

沃替西汀安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2933599090

沃替西汀合成路线

详细合成路线

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沃替西汀下游产品

沃替西汀海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%