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盐酸维拉唑酮

盐酸维拉唑酮用途

Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。

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盐酸维拉唑酮名称

[ CAS 号 ]:
163521-08-2

[ 中文名 ]:
维拉唑酮

[ 英文名 ]:
Vilazodone Hydrochloride

[中文别名 ]:

盐酸维拉唑酮

[英文别名 ]:

Vilazodone HCl
Vilazodone hydrochloride
vilazodone monohydrochloride
Vilazodone (Hydrochloride)
Viibryd
UNII-U8HTX2GK8J

盐酸维拉唑酮生物活性

[ 描述 ]:

Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor

[体内研究]

施用5-HT1A受体激动剂产生特征性行为综合征,其包括姿势改变,后肢减少,头部编织,震颤,前爪踩踏和下肢尾部。在大鼠超声发声测试中,在给药后120和210分钟,维拉佐酮(55mg/kg口服)抑制应激诱导的发声。维拉唑酮(20-40mg/kg ip),急性或预防性给药(行为测试前1周),减毒应激诱导强化惊吓,但对高架十字迷宫中应激增强的焦虑反应没有影响。有趣的是,较低剂量的10 mg/kg维拉唑酮在惊恐反应中具有相反的效果,表明有一点无法解释的双向效应,并且所有剂量都会产生惊恐诱发的应激反应的增强,可能提示类似焦虑的反应[ 1]。 Vilazodone也是治疗MDD的另一种选择[2]。

[参考文献]

[1]. Lee A. Dawson et al. Vilazodone: A 5-HT1A Receptor Agonist/Serotonin Transporter Inhibitor for the Treatment of Affective Disorders CNS Neuroscience & Therapeutics Volume 15, Issue 2, pages 107-117, June 2009

[2]. Reed CR, Kajdasz DK, Whalen H, Athanasiou MC, Gallipoli S, Thase ME.The efficacy profile of vilazodone, a novel antidepressant for the treatment of major depressive disorder.Curr Med Res Opin. 2012 Jan;28(1):27-39.

[相关活性小分子]

盐酸维拉唑酮物理化学性质

[ 沸点 ]:
745.1ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
279°C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₈ClN₅O₂

[ 分子量 ]:
477.98600

[ 闪点 ]:
404.4ºC

[ 精确质量 ]:
477.19300

[ PSA ]:
103.28000

[ LogP ]:
5.71868

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 储存条件 ]:
?20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble20mg/mL, clear

盐酸维拉唑酮安全信息

[ 符号 ]:

GHS02, GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H225-H301 + H311 + H331-H370

[ 警示性声明 ]:
P210-P260-P280-P301 + P310-P311

[ 危害码 (欧洲) ]:
F,T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
11-23/24/25-39/23/24/25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
7-16-36/37-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution

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