VO-OHpic

VO-OHpic用途

VO-OHPic是一种可逆、非竞争和选择性PTEN抑制剂,IC50为46 nM。VO-OHPic减轻阿霉素诱导的心肌病中的细胞凋亡、不利的心脏重塑和促炎性M1巨噬细胞。VO-OHPic抑制自噬[1][2][3]。

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VO-OHpic作用

PTEN的有效抑制剂（磷酸酶和张力蛋白同源物）（IC50 = 35 nM）。与基于半胱氨酸的磷酸酶（例如，SopB，MTM，PTPβ和SAC ）相比，显示PTEN的选择性（IC50值分别为588 nM，4.03、57.5和>10μM）。增加PIP2和PIP3级别；还增加了NIH / 3T3成纤维细胞中的Akt转运。阻断IDO激活的Treg的免疫抑制活性。与免疫疗法结合可促进抗肿瘤炎症反应，并增强荷瘤小鼠的抗癌化学疗法。

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VO-OHpic名称

[ CAS 号 ]:
675848-25-6

[ 英文名 ]:
VO-OHpic

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

VO-OHpic生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PTEN

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 46 nM (PTEN)[1]

[参考文献]

[1]. Mak LH, et al. Characterisation of the PTEN inhibitor VO-OHpic. J Chem Biol. 2010 Oct;3(4):157-63. doi: 10.1007/s12154-010-0041-7. Epub 2010 Jun 4.

[2]. Johnson TA, et al. PTEN inhibitor VO-OHpic attenuates inflammatory M1 macrophages and cardiac remodeling in doxorubicin-induced cardiomyopathy. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2018 Nov 1;315(5):H1236-H1249.

[3]. Wang W, et al. PTEN inhibitor VO-OHpic suppresses TSC2-/- MEFs proliferation by excessively inhibiting autophagy via the PTEN/PRAS40 pathway. Exp Ther Med. 2020 Jun;19(6):3565-3570.

VO-OHpic物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₀N₂O₈V

[ 分子量 ]:
361.16

[ 储存条件 ]:
-20°C储存

[ 水溶解性 ]:
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 36.12, 最高浓度(mM): 100