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3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚

3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚用途

TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别为 83 和 235 nM。
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3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚名称

[ CAS 号 ]:
677297-51-7

[ 中文名 ]:
3,3’-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚

[ 英文名 ]:
TG100-115

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚生物活性

[ 描述 ]:

TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别为 83 和 235 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

PI3Kγ:83 nM (IC50)

PI3Kδ:235 nM (IC50)


[体外研究]

TG100-115抑制PI3Kγ和PI3Kδ,IC50分别为83和235 nM,而PI3Kα和PI3Kβ均相对不受影响(IC50值>1μM)。作为一般特异性的衡量标准,TG100-115也针对133蛋白激酶组进行测定,其中没有一种在IC 50值<1μM时被抑制。 TG100-115有效抑制已知参与心肌梗塞的多种介质(包括血管内皮生长因子和血小板活化因子)引起的水肿和炎症;相比之下,内皮细胞有丝分裂,修复过程对缺血性损伤后组织存活至关重要[1]。

[体内研究]

为了将这些体内反应与感兴趣的分子靶相关联,通过Akt磷酸化(PI3K介导的事件)的蛋白质印迹分析监测PI3K途径信号传导。小鼠中VEGF注射iv诱导在肺裂解物中容易检测到的快速Akt磷酸化,用TG100-115预处理阻断该反应。 TG100-115剂量低至0.5mg/kg时可见阻滞,并持续数小时。在最初的剂量范围研究中,使用0.5-100mg/kg的TG100-115剂量通常观察到相等的反应,因此我们选择以最低剂量进行统计学上的功效测试。在再灌注后30分钟给予TG100-115作为单次0.5mg/kg静脉推注的动物产生较小的梗塞对载体处理的对照。测量梗死面积占总LV缺血面积的百分比,梗塞面积减少35％(P = 0.04)。缺血区内的活组织增加了37％(P = 0.04),直接证明了PI3Kγ/δ抑制的心脏保护作用[1]。

[激酶实验]

通过使用重组人激酶，3μMATP，磷脂酰肌醇底物和辅因子构建PI3K反应，并通过使用基于发光的检测系统测量反应进程来量化ATP消耗。通过使用商业筛选服务进行蛋白激酶测定[1]。

[细胞实验]

在存在或不存在测试化合物（例如，TG100-115）的情况下，在96孔簇板（5,000个细胞/孔）中铺板的人脐静脉EC在测定培养基（含有0.5％血清和50ng / mL VEGF）中培养（ 10μM），细胞数量通过XTT测定24,48或72小时后定量[1]。

[动物实验]

大鼠[1] Sprague-Dawley大鼠（175-200g）静脉注射TG100-115（1mg / kg）或载体，1-4小时后伊文思蓝染料静脉注射500μl的2％无菌生理盐水。染料注射后立即在每个剃毛的侧腹皮内注射100μL盐水，VEGF（2μg/ mL原液）或组胺（10μg/ mL原液）。三十分钟后，拍摄注射部位。

[参考文献]

[1]. Doukas J, et al. Phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibition limits infarct size after myocardial ischemia/reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26;103(52):19866-71.


[相关活性小分子]

3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 渥曼青霉素 | Alpelisib (BYL719) | 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 | IPI549 | 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺 | 艾代拉里斯 | Dactolisib (BEZ235) | 槲皮素 | SAR405 | 2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶 | 740 Y-P | LY3023414 | 1,3-二咖啡酰奎宁酸

3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
699.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H14N6O2

[ 分子量 ]:
346.343

[ 闪点 ]:
376.9±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
346.117828

[ PSA ]:
144.79000

[ LogP ]:
0.99

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.803

[ 储存条件 ]:
-20℃

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