依诺肝素钠

依诺肝素钠用途

依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。

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依诺肝素钠名称

[ CAS 号 ]:
679809-58-6

[ 中文名 ]:
依诺肝素钠

[ 英文名 ]:
Enoxaparin sodium

[英文别名 ]:

Clexane
Enoxaparin
Enoxil
Klexane
Lovenox

依诺肝素钠生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa

[体外研究]

依诺肝素(0-70µg/mL,90分钟)增强AAT(α-1-抗胰蛋白酶)对TMPRSS2(跨膜蛋白酶2)活性的抑制和HCoV-229E对hAEc(人气道上皮细胞)的感染[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HEK293T TMPRSS2细胞,hAEc浓度：0、8.8、35、70µg/mL培养时间：90分钟结果：在35和70µg/mL的90分钟培养期内显著抑制TMPRSS2活性,增强AAT对TMPRSS2活性的抑制,并增强AAT抑制HCoV-229E感染hAEc。

[体内研究]

依诺肝素(1 mg/kg；SC；每6小时一次,共8次)可减少大鼠TBI(创伤性脑损伤)后的氧化损伤、炎症和星形细胞增生[2]。动物模型：成年雄性Wistar大鼠(350-450 g,TBI治疗)[2]剂量：0 mg/kg,1 mg/kg给药：SC,每6小时一次,从1小时开始,在TBI诱导后43小时结束。结果：显著降低海马TBARS和氧化蛋白水平、COX-2过度表达和反应性胶质增生,但不影响TBI后SOD和GSH-Px活性、前IL-1β和活性caspase-3过度表达以及神经退行性变。减少大鼠TBI后的氧化损伤、炎症和星形细胞增生。

[参考文献]

[1]. Bai X, et al. Enoxaparin augments alpha-1-antitrypsin inhibition of TMPRSS2, a promising drug combination against COVID-19. Sci Rep. 2022 Mar 25;12(1):5207.

[2]. Župan Ž, et al. Effects of enoxaparin in the rat hippocampus following traumatic brain injury. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2011 Dec 1;35(8):1846-56.

[3]. Lee S, Gibson CM. Enoxaparin in acute coronary syndromes. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2007 May;5(3):387-99.

依诺肝素钠物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₄₂N₂O₃₇S₅

[ 分子量 ]:
1134.92788

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

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