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CCR7 Ligand 1

CCR7 Ligand 1用途

CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。
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CCR7 Ligand 1名称

[ CAS 号 ]:
681514-83-0

[ 英文名 ]:
CCR7 Ligand 1

CCR7 Ligand 1生物活性

[ 描述 ]:

CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体

[ 靶点 ]

Human CCR7:3 nM (Kd)

Cereblon


[体外研究]

CCR7配体1(CCR7-Cmp2105)结合在TM1、TM2、TM3和TM6末端之间的CCR7细胞内部分以及TM7和H8之间的环上。CCR7配体1在闪烁接近分析(底部)中以35 nM的IC50变构抑制天然趋化因子CCL19配体的结合[1]。CCR7配体1(20,40,60,80,100μM)对CCR7具有剂量依赖性的热稳定作用[1]。

[参考文献]

[1]. Jaeger K, et al. Structural Basis for Allosteric Ligand Recognition in the Human CC Chemokine Receptor 7. Cell. 2019 Aug 22;178(5):1222-1230.e10.

CCR7 Ligand 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H29N5O5S

[ 分子量 ]:
475.56

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