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1,3-二氯-5-{(E)-2-[4-(三氟甲基)苯基]乙烯基}苯

用途

CAY 10465 是一种选择性的,高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂,Ki 值为 0.2 nM,对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki >100000 nM)。

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名称

[ CAS 号 ]:
688348-33-6

[ 中文名 ]:
CAY 10465

[ 英文名 ]:
CAY 10465

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

CAY 10465 是一种选择性的,高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂,Ki 值为 0.2 nM,对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki >100000 nM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.2 nM (AhR)[1]

[体外研究]

CAY 10465(化合物4i)是一种选择性和高亲和力的AhR受体激动剂,Ki为0.2 nM,对雌激素受体没有影响(Ki> 100000 nM)[1]。 CAY 10465(0.01 nM-100μM)降低HepG2细胞中的载脂蛋白AI(apo AI)水平,并抑制蛋白质的合成[2]。

[参考文献]

[1]. de Medina P, et al. Synthesis and biological properties of new stilbene derivatives of resveratrol as new selective aryl hydrocarbon modulators. J Med Chem. 2005 Jan 13;48(1):287-91.

[2]. Naem E, et al. Inhibition of apolipoprotein A-I gene by the aryl hydrocarbon receptor: a potential mechanism for smoking-associated hypoalphalipoproteinemia. Life Sci. 2012 Jul 26;91(1-2):64-9.

[相关活性小分子]

2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | StemRegenin 1 | 6-甲酰基吲哚并(3 | L-犬尿氨酸 | 2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯 | 地奥司明 | PDM 2 | 3-吲哚甲醇 | Mivotilate | 1,4-屈醌 | 苯烯莫德

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
361.2±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₉Cl₂F₃

[ 分子量 ]:
317.133

[ 闪点 ]:
201.8±21.3 °C

[ 精确质量 ]:
316.003326

[ LogP ]:
7.01

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.597

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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