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地奥司明

地奥司明用途

Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。

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地奥司明名称

[ CAS 号 ]:
520-27-4

[ 中文名 ]:
地奥斯明

[ 英文名 ]:
Diosmin

[中文别名 ]:

地奥司明

[英文别名 ]:

UNII-7QM776WJ5N
Venosmine
EINECS 208-289-7
3',5,7-trihydroxy-4'-methoxyflavone 7-rutinoside
Diosmin
Ven-Detrex
3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavone-7-rutinoside
Veno-V
MFCD00009772
Diosmine

地奥司明生物活性

[ 描述 ]:

Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

AhR[1]

[体外研究]

用Diosmin处理导致形成的加合物量的剂量依赖性增加(在5μMDiosmin时加合物增加高达7倍)。在5μM时,Diosmin增加7,12-二甲基苯(a)蒽(DMBA)的细胞毒性,将DMBA的IC50从估计的1.2μM转变为400nM。在测试浓度下,Diosmin本身没有细胞毒性。 Diosmin以时间和剂量依赖的方式引起MCF-7细胞中CYPIAI活性的增加。在孵育24小时后,Diosmin引起CYPIAI mRNA的剂量依赖性增加,导致CYPIAI mRNA积累的长期增加,其在孵育48小时后达到其峰值[1]。

[体内研究]

与缺血组相比,Diosmin显着降低大鼠视网膜中丙二醛(MDA)水平,增加总超氧化物歧化酶(T-SOD),谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和过氧化氢酶(CAT)的活性(P < 0.05),并抑制视网膜电图(ERG)的a-和b-波幅度的缺血/再灌注(I/R)诱导的减少(P <0.05)。 I/R损伤后,整个视网膜,内核层,内丛状层和外视网膜层的厚度以及神经节细胞层中的细胞数量明显减少(P <0.05),并且Diosmin显着改善了这些变化。视网膜形态。 Diosmin还可减轻I/R诱导的大鼠视网膜视网膜神经节细胞(RGCs)的丢失(P <0.05)[2]。

[细胞实验]

将MCF-7细胞以25,000个细胞/孔接种在24孔板中。 24小时后，将培养基更换为含有5μMDiosmin的培养基。再过24小时后，再次用含有5μMDiosmin的培养基更换培养基。 3天后，通过磺酰罗丹明评估总细胞生长[1]。

[动物实验]

在该研究中使用每只重180至200g的健康雄性Wistar大鼠（n = 112）。将动物随机分配到以下4组，其中包括缺血/再灌注（I / R）损伤模型或假性给予Diosmin或载体溶液的假组合的组合：假手术+载体（SV）组，假手术+ Diosmin （SD）组，模型+车辆（MV）组和模型+ Diosmin（MD）组。对于胃内给药，在缺血发作前30分钟，每千克体重大鼠或相同体积的载体溶液5mL 2％Diosmin在I / R损伤后每天灌胃直至动物被处死。使用过量麻醉，在I / R损伤后24小时处死每组8只大鼠，并收集它们的眼球以测定丙二醛（MDA）水平和总超氧化物歧化酶（T-SOD），谷胱甘肽过氧化物酶的活性。（GSH-Px）和过氧化氢酶（CAT）。在I / R损伤后7天，每组6只大鼠记录视网膜电图（ERG）。同时，随机选择每组6只大鼠进行视网膜神经节细胞（RGCs）逆行标记，其余8只大鼠进行组织病理学检查[2]。

[参考文献]

[1]. Ciolino HP, et al. Diosmin and diosmetin are agonists of the aryl hydrocarbon receptor that differentially affectcytochrome P450 1A1 activity. Cancer Res. 1998 Jul 1;58(13):2754-60.

[2]. Tong N, et al. Diosmin protects rat retina from ischemia/reperfusion injury. J Ocul Pharmacol Ther. 2012 Oct;28(5):459-66.

[相关活性小分子]

2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | StemRegenin 1 | 6-甲酰基吲哚并(3 | L-犬尿氨酸 | 2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯 | PDM 2 | 3-吲哚甲醇 | Mivotilate | 1,4-屈醌 | 1,3-二氯-5-{(E)-2-[4-(三氟甲基)苯基]乙烯基}苯 | 苯烯莫德

地奥司明物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
926.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
277-278°C

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₂O₁₅

[ 分子量 ]:
608.545

[ 闪点 ]:
305.2±27.8 °C

[ 精确质量 ]:
608.174133

[ PSA ]:
238.20000

[ LogP ]:
2.05

[ 外观性状 ]:
固体;White to Gray to Brown powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.712

[ 储存条件 ]:
2-8°C

地奥司明MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

地奥司明安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36-36/37

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2932999099

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地奥司明下游产品

地奥司明海关

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

地奥司明文献

Diosmin induces genotoxicity and apoptosis in DU145 prostate cancer cell line.

Toxicol. In Vitro 29(3) , 417-25, (2015)

Plant-derived dietary polyphenolic compounds, such as flavonoids, with cancer cell-specific pro-apoptotic activity and chemopreventive potential are thought to be promising anticancer agents. In the p...

Amino acid, mineral, and polyphenolic profiles of black vinegar, and its lipid lowering and antioxidant effects in vivo.

Food Chem. 168 , 63-9, (2014)

Black vinegar (BV) contains abundant essential and hydrophobic amino acids, and polyphenolic contents, especially catechin and chlorogenic acid via chemical analyses. K and Mg are the major minerals i...

Flavonoids are inhibitors of human organic anion transporter 1 (OAT1)-mediated transport.

Drug Metab. Dispos. 42(9) , 1357-66, (2014)

Organic anion transporter 1 (OAT1) has been reported to be involved in the nephrotoxicity of many anionic xenobiotics. As current clinically used OAT1 inhibitors are often associated with safety issue...

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地奥司明相关知识

地奥司明作用与功效是什么？地奥司明如何使用？

2022-04-17 16:46:01

地奥司明最早在1925 年从玄参属植物Scrophularia nodosa中被分离，1962年首次作为一个治疗药物使用。在欧洲，地奥司明作为血管保护药剂和慢性静脉疾病治疗剂的使用已经超过30年。地奥司明可以是天然来源或从天然产物橙皮苷经半合成方法得到。地奥司明是典型的黄酮类化合物，目前多为橙皮苷...