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StemRegenin 1

StemRegenin 1用途

StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。

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StemRegenin 1名称

[ CAS 号 ]:
1227633-49-9

[ 中文名 ]:
StemRegenin 1

[ 英文名 ]:
StemRegenin 1 (SR1)

[英文别名 ]:

StemRegenin1
StemRegenin 1
SR1

StemRegenin 1生物活性

[ 描述 ]:

StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 127 nM (AhR)[1]

[体外研究]

干细胞再生素1(SR1)通过拮抗芳烃受体(AhR)起作用。干细胞再生素1在5至7天后增加CD34 +细胞的数量,EC50为~120nM。 StemRegenin 1抑制光亲和配体(PAL)结合(IC50 = 40 nM)这些结果支持StemRegenin 1诱导的CD34 +细胞扩增是通过直接结合和抑制AhR介导的结论[1]。芳烃受体拮抗剂StemRegenin 1(SR1)强有力地促进人CD34 +细胞的离体扩增。 StemRegenin 1治疗加速CD34 +细胞的增殖并降低VentX的表达水平[2]。

[细胞实验]

将一定量的250,000个CB衍生的CD34 +细胞与对照条件（DMSO，0.01％）或StemRegenin 1（0.75μM）一起培养3周。此时，对照培养物扩增了1080倍，StemRegenin 1处理的细胞相对于起始细胞数扩增了2024倍。移植30至30,000个未培养的CD34 + CB衍生细胞或相当于30至10,000个起始细胞的最终培养物的一部分。通过眼眶后路径将细胞静脉注射到亚致死照射的（300拉德，200拉德）6至10周龄的NSG小鼠中。在照射后24小时内进行植入。通过使用抗人CD45和抗小鼠CD45抗体通过眶后窦或骨髓获得的血液的流式细胞术分析来监测植入。在移植后13-16周处死小鼠;收集骨髓（来自股骨和胫骨），脾脏和胸腺用于分析。对于二次植入，将来自每只受体小鼠的50％的骨髓移植到一个次级亚致死照射的NSG小鼠中。移植后15周，从次级小鼠收集骨髓并通过流式细胞术分析[1]。

[参考文献]

[1]. Boitano AE, et al. Aryl Hydrocarbon Receptor Antagonists Promote the Expansion of Human Hematopoietic Stem Cells. Science. 2010 Sep 10;329(5997):1345-8.

[2]. Gao H, et al. Suppression of homeobox transcription factor VentX promotes expansion of human hematopoietic stem/multipotent progenitor cells. J Biol Chem. 2012 Aug 24;287(35):29979-87.

[相关活性小分子]

2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | 6-甲酰基吲哚并(3 | L-犬尿氨酸 | 2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯 | 地奥司明 | PDM 2 | 3-吲哚甲醇 | Mivotilate | 1,4-屈醌 | 1,3-二氯-5-{(E)-2-[4-(三氟甲基)苯基]乙烯基}苯 | 苯烯莫德

StemRegenin 1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
622.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₃N₅OS

[ 分子量 ]:
429.537

[ 闪点 ]:
330.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
429.162323

[ PSA ]:
104.10000

[ LogP ]:
5.10

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.721

[ 储存条件 ]:
+2C to +8C

StemRegenin 1安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22