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替美加定

替美加定用途

Timegadine 是一种新的抗炎药,被发现是一种有效的竞争性前列腺素合成酶抑制剂,同时也能抑制环加氧酶和脂氧合酶。

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替美加定名称

[ CAS 号 ]:
71079-19-1

[ 中文名 ]:
替美加定

[ 英文名 ]:
Timegadine

[中文别名 ]:

替美该定

[英文别名 ]:

EINECS 275-184-0
Timegadinum [INN-Latin]
Timegadine
Timegadina [INN-Spanish]

替美加定生物活性

[ 描述 ]:

Timegadine 是一种新的抗炎药,被发现是一种有效的竞争性前列腺素合成酶抑制剂,同时也能抑制环加氧酶和脂氧合酶。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

COX:5 nM (IC50, in rabbit platelets)

COX:20 μM (IC50, in rat brain)

lipo-oxygenase:100 μM (IC50, in horse and washed rabbit platelets)

[体外研究]

Timegadine,一种新的抗炎剂,被发现是COX和脂氧合酶的有效竞争性抑制剂,其IC50范围从5 nM(洗过的兔血小板)到20μM(大鼠脑)用于COX,100μM用于脂质-在马血小板匀浆的细胞溶质部分和洗过的兔血小板中加氧酶[2]。

[体内研究]

Timegadine,一种新的抗炎剂,被发现是前列腺素合成酶的有效竞争性抑制剂,它也抑制环加氧酶(COX)和脂氧合酶。当在疾病诱导当天开始治疗并且持续28天时,每日口服10至30mg/kg的Timegadine显着抑制佐剂性关节炎的原发性和继发性病变。类似于环磷酰胺的作用,Timegadine能够特异性地预防非注射爪的肿胀,直至佐剂注射后28天,在诱导疾病之前和之后5天施用,类似于环磷酰胺的作用[1] ]。

[动物实验]

雌性近交Lewis大鼠（体重~150g）用于佐剂性关节炎和实验性过敏性脑脊髓炎实验。爪体积由汞置换粒度计决定。 Timegadine口服给药，体积为1 mL / kg体重，悬浮于0.5％羧甲基纤维素[1]。

[参考文献]

[1]. George S, et al. The influence of food intake on the bioavailability of timegadine, a novel non-steroidal anti-inflammatory drug. Br J Clin Pharmacol. 1983 Apr;15(4):495-8.

[2]. Ahnfelt-Rønne I, et al. A new antiinflammatory compound, timegadine (N-cyclohexyl-N"-4-[2-methylquinolyl]-N'-2-thiazolylguanidine), which inhibits both prostaglandin and 12-hydroxyeicosatetraenoic acid (12-HETE) formation. Biochem Pharmacol. 1980 Dec;29(24):3265-9.

[相关活性小分子]

替美加定物理化学性质

[ 密度 ]:
1.31 g/cm3

[ 沸点 ]:
537.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₃N₅S

[ 分子量 ]:
365.49500

[ 闪点 ]:
278.9ºC

[ 精确质量 ]:
365.16700

[ PSA ]:
90.44000

[ LogP ]:
5.48550

[ 折射率 ]:
1.701

[ 储存条件 ]:
2-8℃

替美加定毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: MF0239800

CHEMICAL NAME :: Guanidine, N-cyclohexyl-N'-(2-methyl-4-quinolinyl)-N''-2-thiazol yl-

CAS REGISTRY NUMBER :: 71079-19-1

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C20-H23-N5-S

MOLECULAR WEIGHT :: 365.54

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: >1 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 23,13,1980