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伊立替康-D10盐酸盐

伊立替康-D10盐酸盐用途

伊立替康-d10(+)-伊立替康-d10)盐酸盐是氘标记的伊立替康。伊立替康(+)-伊立替康)是一种拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来阻止DNA链的释放[1][2]。
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伊立替康-D10盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
718612-62-5

[ 中文名 ]:
伊立替康-D10盐酸盐

[ 英文名 ]:
Irinotecan-d10 (hydrochloride)

[英文别名 ]:

伊立替康-D10盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

伊立替康-d10(+)-伊立替康-d10)盐酸盐是氘标记的伊立替康。伊立替康(+)-伊立替康)是一种拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来阻止DNA链的释放[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.

[3]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.

[4]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.

[5]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116.

[6]. Huang MY, et al. Chemotherapeutic agent CPT-11 eliminates peritoneal resident macrophages by inducing apoptosis. Apoptosis. 2016 Feb;21(2):130-42.

伊立替康-D10盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C33H29D10ClN4O6

[ 分子量 ]:
633.201

[ 精确质量 ]:
632.318604

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