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顺式ACCP

顺式ACCP用途

顺式ACCP是一种口服活性抗转移基质金属蛋白酶-2(MMP-2)选择性抑制剂。顺式ACCP可抑制MMP-2和MMP-9,IC50值分别为4μM和20μM。顺式ACCP可用于多种慢性疾病的研究[1]。

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顺式ACCP名称

[ CAS 号 ]:
777075-44-2

[ 中文名 ]:
顺式ACCP

[ 英文名 ]:
cis-ACCP

[英文别名 ]:

顺式ACCP生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-2:4 μM (IC50)

MMP-9:20 μM (IC50)

[体外研究]

顺式ACCP可以抑制金属蛋白酶-2和 MMP-9,IC50值分别为 4微米和 20μM[1]

[体内研究]

顺式ACCP(腹腔注射；50、250、500 mg/kg每天一次,持续两周)没有显示出毒性作用并减少小鼠转移形成[1]。顺式ACCP(口服,静脉注射,静脉注射50、150 mg/kg)仅分布在细胞外液中[1]。动物模型：C57BL小鼠[1]剂量：50、250、500 mg/kg；12.5至50 mg/kg给药：口服,腹腔内,每日两周；结果：无毒性作用,对转移形成的抑制率为50-85%,取决于剂量。动物模型：大鼠[1]剂量：50、150 mg/kg给药：口服、静脉内、腹腔内结果：显示84%的静脉内给药药物未发生变化。

[参考文献]

[1]. Hoffman, Amnon et al. Carbamoylphosphonate matrix metalloproteinase inhibitors 6: cis-2-aminocyclohexylcarbamoylphosphonic acid, a novel orally active antimetastatic matrix metalloproteinase-2 selective inhibitor--synthesis and pharmacodynamic and pharmacokinetic analysis. Journal of medicinal chemistry vol. 51,5 (2008): 1406-14.

顺式ACCP物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₇H₁₅N₂O₄P

[ 分子量 ]:
222.179

[ 精确质量 ]:
222.076950

[ PSA ]:
122.46000

[ LogP ]:
-2.04

[ 折射率 ]:
1.544

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