茶碱甘氨酸钠
茶碱甘氨酸钠用途
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)甘氨酸钠是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱甘氨酸钠抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱甘氨酸钠通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱和甘氨酸钠诱导细胞凋亡。茶碱甘氨酸钠可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
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茶碱甘氨酸钠名称
茶碱甘氨酸钠生物活性
[ 描述 ]:
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)甘氨酸钠是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱甘氨酸钠抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱甘氨酸钠通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱和甘氨酸钠诱导细胞凋亡。茶碱甘氨酸钠可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
茶碱甘氨酸钠(1-1000µM)抑制支气管组织匀浆中PDE的cAMP水解,以松弛人支气管和肺动脉[1]。茶碱甘氨酸钠(10µg/mL;24小时)通过减少嗜酸性粒细胞中的抗凋亡蛋白Bcl-2诱导凋亡[2]。茶碱甘氨酸钠(0-500µM;2小时)抑制NF-κB活化、I-κBα(I-κBα)降解,并以浓度依赖性方式降低IL-6水平[3]。茶碱甘氨酸钠(0-1000µM;30分钟;A549细胞)诱导组蛋白去乙酰化酶活性以降低炎症基因表达[4]。Western印迹分析[3]细胞系:A549细胞浓度:0、20、100和500µM孵育时间:2小时结果:NF-κB p65和I-κ。
[体内研究]
茶碱甘氨酸钠(100mg/kg;i.p.;每日,持续9天)在小鼠中具有抗炎活性,增加IL-6和IL-10水平,并抑制雄性瑞士小鼠中的TNF-α和NO[1]。动物模型:雄性瑞士小鼠[1]剂量:100mg/kg给药:腹腔注射;每日的9天结果:增加IL-6和IL-10水平,抑制TNF-α和NO。
[参考文献]
茶碱甘氨酸钠物理化学性质
[ 密度 ]:
1.465 g/cm3
[ 沸点 ]:
454.1ºC at 760 mmHg
[ 熔点 ]:
272 - 274ºC
[ 分子式 ]:
C9H12N5NaO4
[ 分子量 ]:
277.21200
[ 闪点 ]:
228.4ºC
[ 精确质量 ]:
277.07900
[ PSA ]:
138.83000
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