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乌司他丁

乌司他丁用途

乌司他丁(Uristatin)是一种胰蛋白酶和丝氨酸蛋白酶抑制剂。乌司他丁是各种胰蛋白酶、糜蛋白酶和各种胰腺蛋白酶的主要蛋白质结合抑制剂。乌司他丁具有神经保护、抗炎、抗细胞凋亡和抗氧化作用[1][2]。

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乌司他丁名称

[ CAS 号 ]:
80449-31-6

[ 中文名 ]:
乌司他丁

[ 英文名 ]:
Ulinastatin

[英文别名 ]:

3-(2-Furyl)-2,4-dioxaspiro[5.5]undec-8-ene
2,4-Dioxaspiro[5.5]undec-8-ene, 3-(2-furanyl)-
Ulinastatin

乌司他丁生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

乌司他丁(500-5000 U；24小时)可显着减弱 LPS刺激的 BEAS-2B细胞中的 TLR4表达和 NF-κB激活[1] Western印迹分析[1]细胞系：人肺上皮BEAS-2B细胞浓度：500U、2500U、5000U孵育时间：24小时结果：LPS刺激的BEAS-2B中TLR4表达和NF-κB活化显著减弱。

[体内研究]

乌司他丁(10000 U/kg静脉注射；两次)显着保护动物免受 LPS诱导的急性肺损伤 (ALI)降低肺湿/干重比、阿里评分、总细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、髓过氧化物酶活性和丙二醛含量、与肺组织学损伤相关的因素[1] 动物模型：雄性C57BL/6小鼠(8-10周龄,18-22g)[1]剂量：10000 U/kg给药：静脉注射。；两次(LPS处理前1h和处理后6h)结果：显著保护动物免受LPS诱导的ALI。

[参考文献]

[1]. Shangping Fang, et al. Research progress of ulinastatin in the treatment of liver diseases. Int J Clin Exp Pathol. 2020 Nov 1;13(11):2720-2726.

[2]. Cao C, et al. Ulinastatin Protects Against LPS-Induced Acute Lung Injury By Attenuating TLR4/NF-κB Pathway Activation and Reducing Inflammatory Mediators. Shock. 2018 Nov;50(5):595-605.

乌司他丁物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
331.5±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₆O₃

[ 分子量 ]:
220.264

[ 闪点 ]:
171.0±16.8 °C

[ 精确质量 ]:
220.109940

[ LogP ]:
2.87

[ 外观性状 ]:
白色至类白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.549

[ 储存条件 ]:
-20℃

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