氟舒胺
氟舒胺用途
Flosulide 是一种有效的,选择性的 COX-2 抑制剂,常用于炎症研究。
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氟舒胺名称
[ CAS 号 ]:
80937-31-1
[ 中文名 ]:
氟舒胺
[ 英文名 ]:
Flosulide
[英文别名 ]:
- Flosulida [INN-Spanish]
- Flosulidum
- Flosulidum [INN-Latin]
- Flosulide
- Flosulida
氟舒胺生物活性
[ 描述 ]:
Flosulide 是一种有效的,选择性的 COX-2 抑制剂,常用于炎症研究。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
COX-2
[体外研究]
Flosulide(1nM-100μM)引起OSC-2细胞系中PGE2产生的浓度依赖性和最终完全抑制,但对OSC-1细胞中的PG形成没有影响。 Flosulide完全抑制OSC-2细胞的有丝分裂活性,而OSC-1细胞的有丝分裂活性保持不变[2]。
[体内研究]
在正常血容量大鼠中,氟磺酰胺增加肾血浆流量(RPF)和肾小球滤过率(GFR)。在低血容量大鼠中,氟磺酰胺(5-25mg/kg)降低RPF和GFR。 5mg/kg的Flosulide减少6-酮-PGF1α,而25mg/kg和10mg/kg的吲哚美辛后,6-酮-PGF1α和TXB2的减少[1]。与阿司匹林治疗相比,Flosulide(0.75 mg /天)显着降低蛋白尿。阿司匹林治疗组的血浆蛋白和白蛋白水平显着低于氟磺酰胺治疗组[3]。
[细胞实验]
使用细胞增殖试剂盒II测定食道肿瘤细胞系的增殖。将肿瘤细胞与不同浓度的氟脲酰胺和NS-398在含有FCS(10%),青霉素(100单位/ mL)和链霉素(0.1mg / mL)的DMEM中孵育48小时。此后,加入XTT标记混合物,然后孵育4小时并测量490nm处的吸光度。
[参考文献]
[相关活性小分子]
氟舒胺物理化学性质
[ 密度 ]:
1.506g/cm3
[ 沸点 ]:
446.9ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C16H13F2NO4S
[ 分子量 ]:
353.34100
[ 闪点 ]:
224.1ºC
[ 精确质量 ]:
353.05300
[ PSA ]:
80.85000
[ LogP ]:
4.41130
[ 折射率 ]:
1.62
[ 储存条件 ]:
2-8℃
氟舒胺合成路线
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