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卡醋胺

卡醋胺用途

Caracemide (NSC-253272) 是一种衍生自异羟肟酸的新型抗癌药。Caracemide 通过底物结合位点的共价修饰使 R1 蛋白失活,并抑制大肠杆菌的核糖核苷酸还原酶。Caracemide 已显示出产生严重中枢神经系统 (CNS) 毒性。Caracemide 在体内会产生有毒的代谢产物甲基异氰酸酯 (MIC)。
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卡醋胺名称

[ CAS 号 ]:
81424-67-1

[ 中文名 ]:
卡醋胺

[ 英文名 ]:
Caracemide

[英文别名 ]:

卡醋胺生物活性

[ 描述 ]:

Caracemide (NSC-253272) 是一种衍生自异羟肟酸的新型抗癌药。Caracemide 通过底物结合位点的共价修饰使 R1 蛋白失活,并抑制大肠杆菌的核糖核苷酸还原酶。Caracemide 已显示出产生严重中枢神经系统 (CNS) 毒性。Caracemide 在体内会产生有毒的代谢产物甲基异氰酸酯 (MIC)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体内研究]

单次静脉注射(6.6 mg/kg)焦糖酰胺(NSC-253272)后,在大鼠尿中发现巯基尿酸衍生物AMCC。.

[参考文献]

[1]. Slatter JG, et al. Studies on the metabolic fate of caracemide, an experimental antitumor agent, in the rat. Evidence for the release of methyl isocyanate in vivo. Chem Res Toxicol. 1993 May-Jun;6(3):335-40.

[2]. Larsen IK, et al. Caracemide, a site-specific irreversible inhibitor of protein R1 of Escherichia coli ribonucleotide reductase. J Biol Chem. 1992 Jun 25;267(18):12627-31.

卡醋胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.259g/cm3

[ 分子式 ]:
C6H11N3O4

[ 分子量 ]:
189.16900

[ 精确质量 ]:
189.07500

[ PSA ]:
87.74000

[ LogP ]:
0.22710

[ 折射率 ]:
1.479

[ 储存条件 ]:
库房低温通风干燥,与食品原料分开存放

卡醋胺毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
AC5961200
CHEMICAL NAME :
Acetamide, N-((methylamino)carbonyl)-N-(((methylamino)carbonyl)o xy)-
CAS REGISTRY NUMBER :
81424-67-1
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
7
MOLECULAR FORMULA :
C6-H11-N3-O4
MOLECULAR WEIGHT :
189.20

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
388 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
167 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
238 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - tremor Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
DNA inhibition
TEST SYSTEM :
Rodent - mouse Ascites tumor
DOSE/DURATION :
50 umol/L
REFERENCE :
NEOLA4 Neoplasma. (Karger-Libri, P.O. Box, CH-4009 Basel, Switzerland) V.4- 1957- Volume(issue)/page/year: 35,27,1988
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